[发明专利]新的2，3-硫代吗啉二酮-2-肟衍生物的制备方法无效

申请号：	88108569.3	申请日：	1988-12-13
公开（公告）号：	CN1016689B	公开（公告）日：	1992-05-20
发明（设计）人：	艾斯特安·萨博爱;卡尔曼·哈森英;艾格尼丝·兰珀特;吉奥根·多曼;贝拉·赫德斯;埃琳默·伊尔;朱迪特·马茨;卡特琳·萨海	申请（专利权）人：	格德昂·理查德化学工厂股份公司
主分类号：	C07D279/12	分类号：	C07D279/12;A61K31/54
代理公司：	中国国际贸易促进委员会专利代理部	代理人：	辛敏忠
地址：	匈牙利***	国省代码：	暂无信息
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摘要：	本发明是关于新的具有一般式(I)化合物的制备方法其中R1和R2所代表的基团详见说明书。本发明的化合物具有细胞保护作用和抑制酸分泌的作用，因此它们对胃溃疡和十二指肠溃疡是有效的。
搜索关键词：	硫代吗啉二酮衍生物制备方法
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【主权项】：

1、制备具有一般式(Ⅰ)的2，3-硫代码啉二酮-2-肟衍生物的方法，其中R1代表氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基；R2为可被下述基团任意取的C1-5烷基，这些取代基选自：羟基、烷氧基部分含1-4个碳的酯基、氰基、苯基；或R2为苯基烯丙基或苯磺酰基，其苯环上可被卤素或C1-4烷基任意取代；或R2代表在氮原子上有1或2个C1-4烷基或苯基取代的氨基甲酰基；该方法包括：a)为了得到其中R2不是N-取代的氨基甲酰基的式(Ⅰ)化合物，于惰性有机溶剂中，在无机或有机碱存在下，使式(Ⅱ)化合物与式(Ⅲ)化合物反应，式(Ⅱ)中，R1的定义同上，式(Ⅲ)中，R3的定义同R2，但N-取代的氨基甲酰基除外，X为卤素，或者当R3的定义不是可以酰化的基团时，X也可以是甲磺酰氧基或甲苯磺酰氧基，或者b)为了得到其中R2为N-取代的氨基甲酰基的式(Ⅰ)化合物，于惰性有机溶剂中，在有机叔胺(最好是三乙胺)存在下，使式(Ⅱ)化合物(R1的定义同上)与式(Ⅳ)化合物反应，式(Ⅳ)中，R4代表苯基或C1-4烷基。

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摘要：本发明公开了一种2,5‑双取代硫代吗啡啉类化合物的制备方法，属有机化学合成技术领域。该方法在三氯化硼作用下，硼和硫同时加成到碳碳双键上，制备出非对映选择性的2,5双取代硫代吗啡啉类化合物。与现有合成方法相比，本发明方法最大的特点是使用三氯化硼作硼源，无需金属参与反应，反应条件温和，快速高效，操作简单，非对映选择性高，产物转化率高，极具推广应用价值，有利于工业化生产。

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申请日： 2012-10-04 - 公布日： 2014-08-20 - 主分类号： C07D279/12
摘要：本发明涉及式(I)的化合物:其中R₁、R₂、R₃、R₄和R₅尤其独立地选自H、任选取代的支链或直链C₁-C₁₂烷基、卤素原子和C₁-C₁₂卤烷基，且其中A代表单键或任选取代的C₁-C₆亚烷基，其尤其可用于治疗人肿瘤。

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申请日： 2012-04-12 - 公布日： 2014-02-19 - 主分类号： C07D279/12
摘要：本发明公开了某些亚氨基噻嗪化合物及其单和二氧化物，包括化合物式(I)及其互变异构体和立体异构体、以及所述化合物、所述互变异构体和所述立体异构体的药学上可接受的盐，其中在式中显示的每个变量如在本文中所定义。本发明的化合物可以用作BACE抑制剂和/或用于治疗和预防与其有关的多种病变。还公开了包含一种或多种这样的化合物(单独地和与一种或多种其它活性剂组合地)的药物组合物，以及它们的制备和使用(包括阿尔茨海默病)方法。

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申请日： 2011-03-16 - 公布日： 2012-09-19 - 主分类号： C07D279/12
摘要：本发明涉及式I化合物，其药物上可接受的盐和/或其溶剂化物和/或其水合物。此化合物的制备方法，含有此化合物的药物组合物及其用于制备神经退行性疾病防治药物的用途。其中R1为氢或1-4个碳原子的直链或支链烷烃，R2为1-4个碳原子的直链或支链烷烃，或被苯环取代的1-4个碳原子的直链或支链烷烃。

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申请日： 2007-04-03 - 公布日： 2008-10-08 - 主分类号： C07D279/12
摘要：本发明涉及作为二肽肽激酶IV抑制剂的式I的N－取代硫吗啉化合物，其所有可能异构体、其药学上可接受的盐、其溶剂化物或水合物或其前体药物；本发明还涉及式I化合物的制备方法、含有式I化合物的药物组合物及所述化合物在医疗领域的用途，特别是用于制备治疗和预防糖尿病(尤其是II型糖尿病)、高血糖症、X综合征、高胰岛素血症、肥胖症、动脉粥样硬化以及各种免疫调节性疾病的药物的用途。

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申请日： 2005-10-04 - 公布日： 2007-09-12 - 主分类号： C07D279/12
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申请日： 2002-11-25 - 公布日： 2005-03-23 - 主分类号：
摘要：本发明涉及4－(3，4－二氯苯基)－2－[2－(4－甲基哌嗪－1－基)－亚苄基]－硫代吗啉－3－酮(I)的柠檬酸盐的多晶形物及其药物组合物。

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摘要：本发明涉及具有神经调节作用的通式I的取代六元氮杂环类化合物或其可药用盐或水合物,式中各基团的定义如说明书中所述；包含上述化合物的药用组合物,以及这些药用组合物作为FK506结合蛋白酶活性抑制剂在预防或治疗神经退行性疾病及其它由神经损伤或相关疾病引起的神经紊乱病症方面的应用。

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摘要：本发明提供了一种合成痛息康类(Oxicams)药物的重要中间体4-羟基-2-甲基-2H-1，2-苯骈异噻嗪-3-羧酸乙酯-1，1-二氧的合成工艺方法。该工艺的特点是缩合、扩环重排、甲基化三步反应一勺烩，所得中间产物不用分离，简化了操作，降低了成本，减少了三废处理。

专利分类

C 化学；冶金

C07 有机化学
C07D 杂环化合物
C07D279-00 杂环化合物，含六元环、有1个氮原子和1个硫原子作为仅有的杂环原子
C07D279-02 .1,2-噻嗪；氢化1,2-噻嗪
C07D279-04 .1,3-噻嗪；氢化1,3-噻嗪
C07D279-10 .1,4-噻嗪；氢化1,4-噻嗪
C07D279-12 ..不和其他环稠合
C07D279-14 ..和碳环或碳环系稠合

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