[发明专利]制备MAO抑制剂—非芳香族氟烯丙胺的方法无效
| 申请号： | 86108051.3 | 申请日： | 1986-12-04 |
| 公开（公告）号： | CN1014515B | 公开（公告）日： | 1991-10-30 |
| 发明（设计）人： | 贝·菲利普;迈克多纳德·依安·A;帕尔弗里曼·迈克尔·G | 申请（专利权）人： | 默里尔多药物公司 |
| 主分类号： | C07C211/24 | 分类号： | C07C211/24;C07C209/62;C07C323/11;A61K31/13 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 罗英铭,陈季壮 |
| 地址： | 美国俄亥俄*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 新型的非芳香族氟烯丙胺类是有效的MAO抑制剂，它们在低剂量下选择性地抑制MAO-B，它们可用于抑郁症的治疗，与L-多巴联合给药可治疗帕金森氏病。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 mao 抑制剂 芳香族 氟烯丙胺 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备下式所示的氟烯丙基胺或其可药用的酸加成盐的方法：式中R是氢或(C1-C4)烷基；n和m各是零或1，A和B可各自从下列原子或原子团选取：O，和SX+Y+Z是0至16，但当A和B各自选用O，或S时，Y必须大于2或m=n=1时，Y不得为0；R1是氢或(C1-C4)烷基，其特征在于，1)用适宜的还原剂。还原式所示的丙烯酸或丙烯酸酯，其中R′为-CH3-(CH2)×-An-(CH2)g-Bm-(CH2)z-CHR-，Rc为H或C1-4烷基，X、Y、Z、m如上定义，从而生成式所示的烯丙醇，2)将烯丙基醇通过与一种亚胺，一种三芳香基膦或三烷基膦，及偶氮二羧酸二乙酯在质子惰性的有机溶剂中进行反应转化为所用的产物，反应温度在0°到70℃之间，反应时间1到24小时，然后用肼断裂所得的亚氨基中间体，反应温度在50°到100℃之间，反应时间从30分钟到10小时，或3)将烯丙基醇通过在碱存在下用Pcl3或PBr3处理或用对甲苯磺酰氯或甲磺酰氯处理，然后与氨反应而转化为所用的产物。
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