[其他]新型化合物的制备方法无效

申请号：	86102350	申请日：	1986-04-08
公开（公告）号：	CN86102350A	公开（公告）日：	1986-12-31
发明（设计）人：	埃托里·普罗尼;马科·阿尔普吉尼;安盖洛·比德奇;弗朗科·萨里尼;吉奥瓦尼·弗朗塞奇;科斯坦蒂诺·戴拉·布鲁纳	申请（专利权）人：	法米塔利亚·卡洛·埃巴公司
主分类号：	C07D499/00	分类号：	C07D499/00;A61K31/43
代理公司：	中国国际贸易促进委员会专利代理部	代理人：	王杰,张元忠
地址：	意大利***	国省代码：	暂无信息
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摘要：	(Ⅰ)中R为O或含卤原子或OH的C1-C4烷基，OH可任意被保护，A为Z，ZOCO或ZCO，Z为任意取代的亚苯基，亚萘基，亚杂环基，C1-C7亚烷基，C2-C4亚烯基，亚炔基，CH＝CH-，C3-C8亚环烷基，亚芳烷基，Q为式(Ⅱ)R1，R2和R3为(i)任意取代的烷基、芳烷基或芳基；(ii)R1与(i)同，R2、R3连结为任意取代的稠合杂环；(iii)三者连结为任意取代偶氮双环或三环；(iv)三者连结为任意取代的稠合的吡啶、吡嗪、吡唑或哒嗪阳离子及药用盐。
搜索关键词：	新型化合物制备方法
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【主权项】：

1、制备通式(Ⅰ)化合物的工艺，式中，R为氢，或不带取代基，或带有一个或多个取代基的C1-C4烷基，取代基可以是游离的，或被保护的羟基和囟原子；A代表Z，Z-O-CO-或-Z-CO-，其中，Z代表(a)一个任意选择取代的亚苯基或亚萘基，(b)一个任意选择取代的杂环基团，杂环可以是单环，也可以是双环，可以是饱和的，也可以是不饱和的，至少含有一个杂原子，氧、硫或氮；(c)一个任意选择取代的直链或带支链的C1-C7亚烷基；(d)一个C2-C4亚烯基或亚炔基，或如下式的基团；CH=CH-；(e)一个任意选择取代的亚环烷基；(f)一个如下式的亚芳基团：(CH2)n式中，n为1，2或3；Q代表，其中：(i)R1，R2，R3分别代表一个任意选择取代的烷基、芳烷基或芳基；或(ii)R1为上述(i)所规定的基团，R2，R3用氮原子联在一起，代表一个任意取代的杂环或杂环稠环基团；或(iii)R1，R2，R3用氮原子连在一起，代表一个任意取代的偶氮双环或偶氮三环基团；或(iv)R1，R2，R3连在一起，代表一个任意取代的吡啶、吡嗪、吡唑或哒嗪阳离子基团，这些基团可与一个苯环或一个5-7元的饱和的或不饱和的脂环或杂环稠合在一起，Q也可以是医药上可接受的盐。本工艺包括通式(Ⅱ)的化合物，式中R1，R2，R3如上述规定，与通式(Ⅲ)的(penem)中间体的反应。式中，R和A如上述规定，Z′为羧基保护基，L是一个能解离的基团，对通式(Ⅱ)的胺的亲核取代敏感。如果需要，可移去保护基，将所得的化合物转变成盐，如果需要，也可将各异构体的混合物分成各个异构体。

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摘要：本发明的目的是提供通式Ⅰ的4－硫杂－1－氮杂双环[3.2.0]庚烷－3－亚氨基－2－异亚丙基－7－氧代β－内酰胺类似物,其中各基团定义如下R1是氢或卤素,R2是氢、卤素、苯邻二甲酰亚胺,R3是氢、烷基,苄基、杂环例如异噁唑、吡唑等。这些化合物在制备抗菌治疗制剂中的活性物质或新的β－内酰胺类似物中是有用的中间体。

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摘要：用于合成非对映的５Ｒ，６Ｓ－６－（１Ｒ－羟乙基）－２－（１Ｓ－氧－３Ｒ－硫杂环戊烷硫基）－２－青霉烯－３－羧酸和５Ｒ，６Ｓ－６－（１Ｒ－羟乙基）－２－（１Ｒ－氧－３Ｓ－硫杂环戊烷硫基）－２－青霉烯－３－羧酸异构体的中间体３Ｓ－４Ｒ－Ｎ－草酰基－３－乙基－４－[１Ｒ－氧－３Ｓ－硫杂环戊硫基（硫羰基）－硫基]－２－氮杂环丁酮的制备方法。

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摘要：本发明提供了制备结构式(Q-L1)-L-(L2-B)化合物的方法，其中(I)Q是喹诺酮部分；(II)B是内酰胺部分；和(III)L、L′和L2一起是连接部分；该方法包括步骤(1)使式(III)化合物与含内酰胺化合物偶合形成中间体化合物；和(2)通过与有机硅化合物反应使中间体环化得到式(Q-L1)-L-(L2-B)化合物。较好的是在偶合步骤前该方法还包括形成式(III)化合物和内酰胺化合物保护形式的步骤；和在环化步骤后除去被保护基团的去保护步骤。用本发明方法制得的较好的抗微生物化合物的β-内酰胺部分是青霉烯、碳杂青霉烯、头孢烯或碳杂头孢烯。较好的是L1、L和L2形成氨基甲酸酯部分或仲胺或叔胺部分的化合物。本发明也提供了式(M-L1)-L-(L2-B)的中间体化合物，其中(I)M有式(IV)结构，(II)B是内酰胺部分，(III)L、L1和L2一起形成连接部分。

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发明人：杨智发;于淑秋;陈家镛;刘守信;孟秀芬;周重慰;赵希文;于静惠 -专利权人：中国科学院化工冶金研究所
申请日： 1989-12-29 - 公布日： 1994-09-07 - 主分类号：
摘要：本专利属于生物化工中的青霉素生产领域。通过使用一种特殊的有机溶剂作为青霉素的萃取剂，可以使得萃取操作从pH1.8～2.2提高到2.5～5.5，更为重要的是毋需使用破乳剂也能够使提取过程得以顺利进行，从而不但提高了青霉素的提取收率，而且取消了破乳剂的使用。

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申请日： 1989-03-01 - 公布日： 1993-11-24 - 主分类号：
摘要：一种制备分子为(I)的2β-取代一甲基青霉素化合物的方法，式中-NY是一个含有2到4个作为环结构中的杂原子的氮原子的可选择取代的杂环基，而R1为青霉素羧基保护基，该方法包括使分子式为(III)的一种氮杂环丁烷酮二硫醚化合物(式中R1的定义如上所述，R呈取代的或未取代的杂环基与一种分子式为(IV)的含氮杂环化合物(式中-NY的定义发上所述)在一种金属化合物存在进进行反应。

制备2α-甲基-2β-(1，2，3-三唑-1-基)甲基青霉烷-3α-羧酸衍生物的方法-89102518.9
发明人：鸟居滋;田中秀雄;田中基明;山田省三;中井章 -专利权人：大鹏药品工业株式会社;大化学株式会社
申请日： 1989-03-01 - 公布日： 1993-11-24 - 主分类号：
摘要：2α-甲基-2β-(1，2，3-三唑-1-基)甲基青霉-3α-羧酸衍生物可以从式(III)所表示的青霉烷酸亚砜衍生物与式(IV)表示的三唑衍生物在溶剂中反应得到，其中R是青霉素羧基保护基，R1是氢或卤素，R2是氢，低级烷基等，其中R3和R4是氢，三烷基甲硅烷基，低级烷基，低级烷氧基等，R5是氢或从由低级烷基，苄基，苯基组成的一组取代基中选出的三个基团取代的甲硅烷基。

萃取青霉素的组合物及其应用-89103178.2
发明人：杨智发;于淑秋;陈家镛;刘守信;孟秀芬;周重慰 -专利权人：中国科学院化工冶金研究所;华北制药厂
申请日： 1989-05-17 - 公布日： 1993-07-21 - 主分类号：
摘要：本发明属于生物化工中的抗生素提取领域。通过加入中性磷(膦)类或亚砜类化合物，使其与醋酸丁酯形成混合溶媒，这样可使萃取操作从pH1.8-2.2提高到2.5-5，从而降低了青霉素的酸解，提高了收率。

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发明人：卡普·杰格迪什·钱德;法赛尔·赫尔曼·皮特 -专利权人：吉斯特·布罗卡德斯
申请日： 1985-04-01 - 公布日： 1992-02-05 - 主分类号：
摘要：本发明所述及的是用6-β-氨基青霉烷酸1，1-二氧化物与亚硝基化剂在一种无机酸或有机强酸以及溴的存在下所进行的反应来制造6，6-二溴青霉烷酸1，1-二氧化物的工艺方法。本发明的特征在于，反应是在一种醇的存在下进行的。

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专利分类

C 化学；冶金

C07 有机化学
C07D 杂环化合物
C07D499-00 杂环化合物，含有4-硫杂-1-氮杂双环［3.2.0］庚烷环系，即含有下式环系的化合物，例如，青霉素，青霉烯；这类环系进一步稠合，例如与含氧、含氮或含硫杂环2,3-稠合
C07D499-04 .制备
C07D499-21 .有氮原子直接连在位置6和3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子，例如酯基或氰基，直接连在位置2
C07D499-86 .只有1个除氮原子外的原子直接连在位置6，3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子，例如酯基或氰基，直接连在位置2
C07D499-87 .在位置3未取代或在位置3连有除仅两个甲基外的取代基，并有3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子，例如酯基或氰基，直接连在位置2的化合物
C07D499-88 .在位置2和3之间有双键并有3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子，例如酯基和氰基，直接连在位置2的化合物

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[其他]新型化合物的制备方法无效

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