[发明专利]化合物盐酸法舒地尔的制备方法有效
| 申请号： | 202110661695.8 | 申请日： | 2021-06-15 |
| 公开（公告）号： | CN113372329B | 公开（公告）日： | 2022-10-18 |
| 发明（设计）人： | 赵建宏;王丁丁;杨武林;牛金铭;朱俊;吴炜婷;喻捷;孙缜;徐小丽 | 申请（专利权）人： | 华东理工大学 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人： | 郑暄;豆欣欣 |
| 地址： | 200237 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种高效、经济的盐酸法舒地尔的合成新工艺，制备方法包括以下步骤：合成路线以廉价易得的乙二胺为起始原料，通过磺酰胺化，Boc保护获得中间叔丁基‑(N‑(2‑氨乙基)‑5‑异喹啉磺酰胺)氨基甲酸酯(5)，进而经过叠缩工艺获得盐酸法舒地尔，其中包括亲核取代、脱保护、环化和成盐四个步骤。盐酸法舒地尔(1)的总收率为67.1％，纯度高达99.94％。与传统工艺相比，路线中避免使用价格昂贵的高哌嗪及其衍生物作为合成中间体，工艺的优势包括原料廉价易得、操作简单、成本低、环境友好、适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 化合物 盐酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
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