[发明专利]一种适于工业化生产的阿哌沙班中间体的制备方法在审
| 申请号： | 202110586316.3 | 申请日： | 2021-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN113264870A | 公开（公告）日： | 2021-08-17 |
| 发明（设计）人： | 韦秀琼;徐向远;邵逸飞 | 申请（专利权）人： | 神隆医药(常熟)有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/86 | 分类号： | C07D211/86 |
| 代理公司： | 广州博士科创知识产权代理有限公司 44663 | 代理人： | 马天鹰 |
| 地址： | 215513 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： | 本发明公开了一种适于工业化生产的阿哌沙班中间体的合成方法，在无机弱碱性条件下对硝基苯胺与5‑氯戊酰氯在有机相和水相两相体系中经相转移催化酰胺化反应得到APM01的溶液，再加入氢氧化钠水溶液环合一锅得到APM02的溶液，经过简单的酸洗、分液、干燥后APM02有机溶液直接与五氯化磷进行α‑活泼氢的二氯化得到APM03溶液，同样经过简单的酸洗、分液后与过量吗啉进行缩合‑消除反应，经简单结晶纯化处理分离出APM04固体，AP04被硫化钠还原为APM05，APM05与5‑氯戊酰氯进行酰胺化‑环合两步一锅煮反应制得关键中间体APM07；通过上述方式，本发明提高了阿哌沙班中间体的合成效率，反应温和的同时也未使用危险的NaH和其他昂贵试剂，节约了生产成本，操作简单，适于工业化推广。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 适于 工业化 生产 阿哌沙班 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
暂无信息
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