[发明专利]一种简便的特立氟胺制备方法在审
| 申请号： | 202110351523.0 | 申请日： | 2021-03-31 |
| 公开（公告）号： | CN113072464A | 公开（公告）日： | 2021-07-06 |
| 发明（设计）人： | 邱伟;陈晨;汤有志;张光雨 | 申请（专利权）人： | 中山大学附属第三医院（中山大学肝脏病医院）;华南农业大学 |
| 主分类号： | C07C255/23 | 分类号： | C07C255/23;C07C253/00 |
| 代理公司： | 北京睿智保诚专利代理事务所(普通合伙) 11732 | 代理人： | 王灿 |
| 地址： | 510630 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种简便的特立氟胺的制备方法，属于药物化学领域。该制备方法包括：(1)将5‑甲基异噁唑‑4‑甲酸和缩合剂在碱性条件下混合于溶剂中，进行缩合反应，得到活性酯体系；(2)将活性酯体系、4‑三氟甲基苯胺混合于溶剂中，进行缩合反应，得到中间体来氟米特；(3)将得到的中间体来氟米特先碱处理，后酸处理得到特立氟胺。本发明将5‑甲基异噁唑‑4‑甲酸以活性酯的形式与4‑三氟甲基苯胺反应，提高了5‑甲基异噁唑‑4‑甲酸与4‑三氟甲基苯胺的反应活性，反应条件温和，得到的中间体来氟米特不需要纯化，提高了特立氟胺的收率。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 简便 特立氟胺 制备 方法 | ||
【主权项】：
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