[发明专利]一种枸橼酸托法替布控释胶囊及其制备方法

摘要

本发明涉及药物控释制剂领域，针对枸橼酸托法替布普通制剂使用时血药浓度波动大的问题，提供一种枸橼酸托法替布控释胶囊，胶囊内容物包括速释微丸和缓释微丸，速释微丸与缓释微丸的比例为(1‑4):(6‑9)，速释微丸的填充剂包括微晶纤维素MCC、乳糖和润湿剂水，缓释微丸由丸芯包缓释衣而成。本发明还提供上述枸橼酸托法替布控释胶囊的制备方法。本发明将药物制成骨架型速释微丸与膜控型缓释微丸，按一定比例组合在一起，制成控释胶囊，经大鼠体内药动学试验表明，该控释胶囊与其原料药及其片剂相比，既起效迅速，又延长了药物作用时间，体内血药浓度更平稳，ACU更高，有效降低了血浓波动，利于降低药物毒副作用，提高治疗效果。