[发明专利]叔醇的手性合成在审
| 申请号： | 202080086586.1 | 申请日： | 2020-11-12 |
| 公开（公告）号： | CN114829343A | 公开（公告）日： | 2022-07-29 |
| 发明（设计）人： | 萨尼·亚伯拉罕;布伦特·克莱顿·博伦;索巴纳·巴布·博加;阿迪亚·克里希南·优尼;黄琴华;凯文·杜安·邦克;本杰明·安东尼·普拉特 | 申请（专利权）人： | 里科瑞尔姆IP控股有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D221/04 | 分类号： | C07D221/04;C07D215/26;C07D213/61;C07D213/30;C07D491/052;C07B53/00;C07F9/572;C07F9/59 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人： | 王达佐;安佳宁 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本文公开了用于由任选取代的苯基酮或任选取代的吡啶基酮制备叔醇的方法，该方法包括使用手性配体和三氟化硼乙醚。叔醇能够用于制备天然产物和/或药物的合成形式。 | ||
| 搜索关键词： | 手性 合成 | ||
【主权项】：
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于里科瑞尔姆IP控股有限责任公司，未经里科瑞尔姆IP控股有限责任公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/202080086586.1/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：用于无线电力传送的安全电路
- 下一篇：内燃机系统及失火检测方法
- 同类专利
- 一种具有抑菌活性的丁香苦苷苷元衍生物及其合成方法-202310460836.9
- 董培良;韩华;刘世萍;姜志远;郑莘栎;倪嘉挺;李正清 - 黑龙江中医药大学
- 2023-04-26 - 2023-08-08 - C07D221/04
- 本发明公开了一种化合物，为4‑羟甲基‑7‑甲基‑2‑（4‑甲基苄基）八氢‑1H‑环戊基吡啶‑6‑醇，所述化合物其结构如下所示
- 一种氘代布南色林及其制备方法-202310220036.X
- 张海波;刘勋;邓雪帆 - 武汉大学
- 2023-03-02 - 2023-07-07 - C07D221/04
- 本发明公开了一种氘代布南色林及其制备方法，所述方法包括：在有机溶剂中和惰性气体氛围下，将布南色林和氘源在光催化剂和助催化剂作用下，于光源下进行反应，得到氘代布南色林；其中，所述氘源氘水；所述反应如下式：
- 一种环戊二烯并吡啶类化合物及其制备方法和应用-202210308419.8
- 王跃飞;张潇予;柴欣;董雪媛;孟宁;崔英;于海洋;于卉娟;张瑞虎 - 天津中医药大学
- 2022-03-23 - 2023-06-30 - C07D221/04
- 本发明属于化学药技术领域，具体涉及一种环戊二烯并吡啶类化合物及其制备方法和应用。该环戊二烯并吡啶类化合物以京尼平与甲胺为原料，在特定条件下反应后经柱色谱、液相色谱分离得到。经实验验证，该化合物对于结肠癌细胞的增殖具有显著的抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。
- 在手性钌催化剂的存在下2-芳基取代的双环吡啶酮的不对称转移氢化-202180069589.9
- C·肖特斯;S·古德德兰斯;F·施平德勒;B·福克斯 - 拜耳公司
- 2021-10-11 - 2023-06-27 - C07D221/04
- 本发明涉及一种制备光学活性的2‑芳基取代的6,7‑二氢‑5H‑环戊二烯并[b]吡啶‑7‑醇的方法，其包括在含有手性二胺或氨基醇配体的钌催化剂存在下，不对称转移氢化相应的酮。
- 一种酮化合物的制备方法-202111072691.2
- 罗忠华;王国伟 - 宜昌东阳光制药有限公司
- 2021-09-14 - 2023-06-27 - C07D221/04
- 本发明涉及一种酮化合物的制备方法，属于药物化学技术领域。本发明所述的制备方法包括将原料二酮化合物在催化剂存在下，进行选择性还原反应，然后经过后处理，得到目标化合物。本发明的方法简便，安全性高，所得产物ee值高，纯度高，相对成本低，有利于简便高效地获得目标化合物。
- 一种环丁烷骈合吡啶磺酰胺类化合物-202310091391.1
- 汤文建;张世龙;张子文;李欢欢;荣宽容;范晓庆 - 绍兴市上虞区武汉理工大学高等研究院
- 2023-02-10 - 2023-06-23 - C07D221/04
- 本发明公开了一种环丁烷骈合吡啶磺酰胺类化合物，其结构如摘要附图中的通式所示；本发明同时公开了所述环丁烷骈合吡啶磺酰胺类化合物的制备方法。本发明还公开了所述环丁烷骈合吡啶磺酰胺类作为一种可逆的、选择性的胆碱酯酶抑制剂类药物的用途，具体地可以应用于治疗和预防老化、阿尔兹海默症及帕金森氏病有关的疾病的药物或药物组合物中。
- 一种含氮杂环类化合物及其制备方法-202310135177.1
- 吴承贵;何凤雅 - 安徽中医药大学
- 2023-02-09 - 2023-05-09 - C07D221/04
- 本发明属于有机合成技术领域，公开了一种含氮杂环类化合物及其制备方法。该化合物主要以2‑吡啶酮类化合物、腙类化合物或重氮化合物为原料进行反应，该方法反应条件温和，具有良好的官能团容忍性和底物普适性，可克级规模生产；且无需额外添加配体，具有极好的化学选择性，且可以很容易获得氘代标记产物，这些研究进展有望在相关的药物化学和天然产物合成中得到应用。
- 一种催化氧化制备6,7-二氢环戊烷并[b]吡啶-5-酮的方法-202211501461.8
- 王志强;柴宝山;井希明;王云华;唐博;于鹏;邢久歌;李娜 - 沈阳化工研究院有限公司
- 2022-11-28 - 2023-03-28 - C07D221/04
- 本发明属于精细化工技术领域，具体涉及一种催化氧化制备6,7‑二氢环戊烷并[b]吡啶‑5‑酮的方法。以2,3‑环戊烯并吡啶为原料，在溶液中，碱存在下以三氧化钨为催化剂，氧化剂氧化得产物。本发明的制备方法收率高，反应条件温和，催化剂价格低廉，操作简便，适合工业化生产。
- 一种基于软枣猕猴桃制取生物碱的工艺-202211560797.1
- 李丽丽;刘德江;戈文靖;张慧明;杨天竺;隋美楠;吴恒梅;许龙;扎依湄科·娜塔莉亚;夏俊;姜迪 - 佳木斯大学
- 2022-12-07 - 2023-03-07 - C07D221/04
- 本发明属于天然药物技术领域，具体为一种基于软枣猕猴桃制取生物碱的工艺，该基于软枣猕猴桃制取生物碱的工艺的具体步骤流程如下：初步处理：采摘新鲜的软枣猕猴桃放置在容器中，加入过量的清水，使用清水对其外表面的灰尘清洗干净，放置在15‑20摄氏度的环境下，沥干水分，然后通过粉碎机将其打成果浆；浸提：将制备的果浆倒入容器中，首先向其中倒入90％的无水乙醇进行浸提，放置30‑40分钟后，对液体进行离心处理，并使用过滤装置对其进行过滤，得到上清液，制备步骤简单，不需要经过复杂的流程就可以制备出大量的软枣猕猴桃生物碱，提取效率高，有效降低了制备成本。
- 一种制备愈创吡啶型倍半萜类生物碱的方法-202110684439.0
- 阿吉艾克拜尔·艾萨;张存;王边琳 - 中国科学院新疆理化技术研究所
- 2021-06-21 - 2023-02-03 - C07D221/04
- 本发明涉及一种制备愈创吡啶型倍半萜类生物碱的方法，该方法通过改变中间体的片段和后续官能团的改变，得到多个愈创吡啶型倍半萜类生物碱，实现了一枝蒿碱D（rupestine D）和依兰香碱（guaipydine）的不对称全合成。该方法具有灵活的发散式的合成特点，为后续筛选具有更好的生物活性的化合物提供了一种新的途径。通过该方法获得的一枝蒿碱D（rupestine D）和依兰香碱（guaipydine）与天然分离的样品进行旋光、核磁数据、高分辨质谱、单晶等对照，确定其化学结构和立体构型。
- 一类京尼平内酰胺衍生物及其制备和应用-201810840742.3
- 汪清民;夏青;刘玉秀;王兹稳;宋红健;李永强 - 南开大学
- 2018-07-26 - 2022-10-28 - C07D221/04
- 本发明涉及一类京尼平内酰胺衍生物及其制备方法和作为农药的应用。本发明通式(I)具有杀小菜蛾活性，其中化合物I‑7对小菜蛾的LC
- 一种具有抗精神类疾病的栀子蓝色素及其制备方法与应用-202110505136.8
- 陶伟伟;赵明;蒋启航;姚广大 - 南京中医药大学
- 2021-05-10 - 2022-08-26 - C07D221/04
- 本发明公开了具有MAO‑B抑制活性的栀子蓝色素类化合物A、D、E、G、H，并提供了上述化合物在制备方法，本发明通过大量实验筛选得到最佳的栀子苷元和6β‑羟基京尼平苷元与氨基酸合成得到产率和纯度高的具有显著生物活性的栀子蓝色素A、D、E、G、H化合物。实验结果表明，本发明得到的蓝色素类化合物可用于制备抗老年痴呆、抑郁症等精神类疾病药物。
- 叔醇的手性合成-202080086586.1
- 萨尼·亚伯拉罕;布伦特·克莱顿·博伦;索巴纳·巴布·博加;阿迪亚·克里希南·优尼;黄琴华;凯文·杜安·邦克;本杰明·安东尼·普拉特 - 里科瑞尔姆IP控股有限责任公司
- 2020-11-12 - 2022-07-29 - C07D221/04
- 本文公开了用于由任选取代的苯基酮或任选取代的吡啶基酮制备叔醇的方法，该方法包括使用手性配体和三氟化硼乙醚。叔醇能够用于制备天然产物和/或药物的合成形式。
- 高光学纯度瑞美吉泮中间体的工业化制备方法-202110116340.0
- 郭万成;房杰;吴划方;王国平 - 奥锐特药业（天津）有限公司;扬州奥锐特药业有限公司
- 2021-01-27 - 2022-07-29 - C07D221/04
- 本发明提供了高光学纯度瑞美吉泮中间体的工业化制备方法。具体地，本发明提供了一种式III化合物的异构体混合物的手性拆分方法，其中，R为H或羟基保护基；并且，所述的方法包括步骤：(a)以旋光性樟脑磺酸为拆分剂，对式III化合物的异构体混合物进行手性拆分，从而得到单一构型的式III化合物或其樟脑磺酸盐；其中，所述旋光性樟脑磺酸为L‑樟脑磺酸或D‑樟脑磺酸。本发明的方法反应条件温和，操作简便，收率尤其是总收率高，且适合工业化生产。
- 一种具有抑菌活性的丁香苦苷苷元衍生物及其合成方法-202210036204.5
- 董培良;韩华;李正清;倪嘉挺 - 黑龙江中医药大学
- 2022-01-13 - 2022-05-24 - C07D221/04
- 本发明公开了一种具有抑菌活性的丁香苦苷苷元衍生物及其合成方法，属于具有抑菌活性化合物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种具有抑菌活性的丁香苦苷苷元衍生物，该丁香苦苷苷元衍生物为4‑羟基苯乙基‑6‑羟基‑7‑甲基‑2‑丙基‑八氢‑1H‑环戊二烯[c]吡啶‑4‑羧酸酯，其结构式为：
- 一种合成3-氮杂二环[4．1．0]庚烷-2-甲酸及其盐酸盐的制备方法-201810094818.2
- 刘文博;欧阳浩 - 南京药石科技股份有限公司
- 2018-01-31 - 2022-04-26 - C07D221/04
- 本发明首次公开了一种合成3‑氮杂二环[4.1.0]庚烷‑2‑甲酸及其盐酸盐的制备方法，包括以下步骤：以2‑氧代‑5,6‑二氢吡啶‑2H‑1‑羧酸叔丁酯(化合物II)为原料，先与硫叶立德试剂发生[1+2]环加成反应得化合物III；化合物III还原得化合物IV；再与三甲基氰硅烷反应得化合物V；最后氰基水解以及脱氨基保护基制得3‑氮杂二环[4.1.0]庚烷‑2‑甲酸及其盐酸盐(化合物I)。
- 具有抑菌活性的丁香苦苷苷元衍生物及其合成方法-202210035166.1
- 董培良;韩华;倪嘉挺;李正清 - 黑龙江中医药大学
- 2022-01-13 - 2022-04-08 - C07D221/04
- 本发明公开了一种具有抑菌活性的丁香苦苷苷元衍生物及其合成方法，以丁香苦苷苷元为先导化合物进行适当的结构修饰，合成了具有抑菌活性的丁香苦苷苷元衍生物，该衍生物具有良好的生物活性，衍生物的结构通式如下：
- 一种布南色林中间体的制备方法-202110963628.1
- 段世辉;杨贞皓;曾乐乐 - 湖南省湘中制药有限公司
- 2021-08-20 - 2022-04-01 - C07D221/04
- 本发明涉及一种布南色林中间体的制备方法，包括如下步骤，对氟苯甲酰乙腈在水溶液中，在酸式硫酸盐的存在下水解，然后用氨水中和至pH为8‑9，过滤，干燥得到3‑(4‑氟苯基)‑3氧代丙酰胺；3‑(4‑氟苯基)‑3氧代丙酰胺和环辛酮在多聚磷酸和催化剂存在下反应，所述催化剂为吡啶或吡啶衍生物，然后于碱水中析晶，甲叔醚打浆，得到布南色林中间体；本发明的产物收率高，杂质少，放大生产时同样具有收率高的优点，适于工业化生产。
- 一种生物碱类化合物及其制备方法和应用-202011157961.5
- 曹亮;肖伟;李海波;杨一帆;顾莎莎;王团结;杨彪;胡晗绯;王振中 - 江苏康缘药业股份有限公司
- 2020-10-26 - 2022-02-08 - C07D221/04
- 本发明公开了一种生物碱类化合物，通过理化性质和现代波谱学手段，对分离得到的化合物进行了结构鉴定。本发明还运用LPS诱导RAW 264.7细胞炎症模型的活性筛选体系进行对其进行活性评价，发现该化合物对小鼠巨噬细胞系RAW 264.7有一定的保护作用，可以显著抑制PGE2，显示出较强的抗炎作用。
- 一种高效制备布南色林中间体的方法-201810512237.6
- 段世辉;杨贞皓;尹文乐;蒋敏 - 湖南省湘中制药有限公司
- 2018-05-25 - 2021-12-03 - C07D221/04
- 本发明公开了一种高效布南色林中间体（BN‑03）的制备方法，该方法按照以下两个步骤进行：⑴对氟苯甲酰乙腈在杂多酸（盐）和相转移催化剂组成的复合催化剂的存在下，在碱性条件下和有机溶剂中，用30%双氧水水解生成3‑（4‑氟苯基）‑3氧代丙酰胺；⑵3‑（4‑氟苯基）‑3氧代丙酰胺在一种酸催化下和至少一种有机溶剂中与环辛酮反应得到4‑（4‑氟苯基）‑5,6,7,8,9,10‑六氢环辛烷并吡啶‑2（1H）‑酮的总收率由63.5%提高到85%左右。
- 一种布南色林工艺杂质B的制备方法-202010442954.3
- 段世辉;杨贞皓;曾乐乐 - 湖南省湘中制药有限公司
- 2020-05-22 - 2021-11-26 - C07D221/04
- 本发明涉及一种布南色林工艺杂质B的制备方法，通过4‑（4‑苯基）‑5,6,7,8,9,10‑六氢环辛烷并吡啶（式Ⅲ）与氯代试剂苯基磷酰二氯反应得到2‑氯‑4‑（4‑苯基）‑5,6,7,8,9,10‑六氢环辛烷并吡啶（式Ⅱ），式Ⅱ再在碘化钾催化下与N‑乙基哌嗪反应得到布南色林工艺杂质B（式（Ⅰ）），工艺简单，操作方便，色谱纯度达99.0%以上，收率较高。
- 一种布南色林工艺杂质F的制备方法-202010443221.1
- 段世辉;杨贞皓;彭辉 - 湖南省湘中制药有限公司
- 2020-05-22 - 2021-11-26 - C07D221/04
- 本发明涉及一种布南色林工艺杂质F的制备方法，通过4‑（2‑氟苯基）‑5,6,7,8,9,10‑六氢环辛烷并吡啶（式Ⅲ）与氯代试剂苯基磷酰二氯反应得到2‑氯‑4‑（2‑氟苯基）‑5,6,7,8,9,10‑六氢环辛烷并吡啶（式Ⅱ），式Ⅱ再在碘化钾催化下与N‑乙基哌嗪反应得到布南色林工艺杂质F（式（Ⅰ）），工艺简单，操作方便，色谱纯度达99.0%以上，收率较高。
- 一种制备布南色林中间体（BN-04）的方法-201810572273.1
- 杨贞皓;段世辉;蒋敏 - 湖南省湘中制药有限公司
- 2018-06-06 - 2021-11-09 - C07D221/04
- 本发明公开了一种布南色林关键中间体（BN‑04）的制备方法，该方法包括如下步骤：4‑（4‑氟苯基）‑5,6,7,8,9,10‑六氢环辛烷并吡啶‑2（1H）‑酮（BN‑03）和氯代试剂盐酸在醋酐中于低温下反应，反应毕，减压回收溶剂。降温至50℃以下，加入二氯甲烷和水，用氨水调PH值，分层，无水硫酸钠干燥，减压回收二氯甲烷至净。加入适量乙醇溶解完全，冷却析晶，过滤，得2‑氯‑4‑(4‑氟苯基）‑5,6,7,8,9,10‑六氢环辛烷并吡啶（BN‑04）。该方法与现有技术相比，采用了价廉质优的氯化氢做氯代试剂，避免了高温（170℃）反应，减少了杂质的生成，避免了精制过程中的多次重结晶，并且反应溶剂醋酐可以重复使用。可以实现了绿色、安全、环保的现代化生产。
- 一种脂溶性栀子蓝色素及其制备方法-201711259763.8
- 刘国荣;王成涛;郜亚昆 - 北京工商大学
- 2017-12-04 - 2021-08-20 - C07D221/04
- 本发明涉及一种脂溶性栀子蓝色素及其制备方法，所述制备方法包括如下步骤：(1)称取京尼平和氨基酸甲酯盐酸盐，溶解于乙醇中，充分溶解震荡均匀；(2)置于40℃～70℃水浴摇床中，在150～220rpm、氧气存在条件下常压反应；(3)反应结束后旋蒸除去乙醇得脂溶性栀子蓝色素粗品；(4)浓缩、提纯脂溶性栀子蓝色素粗品，获得脂溶性栀子蓝色素纯品。所述脂溶性栀子蓝色素为混合物，脂溶性栀子蓝色素呈球状颗粒为主的形态，粒径大小约100nm。光照和温度稳定性都高于水溶性栀子蓝色素。
- 一种吉玛烷型倍半萜化合物、其制备方法及用途-202110385257.3
- 李亚男;郝小江;苑春茂;杨珏;顾玮;黄烈军;胡占兴 - 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室（贵州医科大学天然产物化学重点实验室）
- 2021-04-09 - 2021-07-16 - C07D221/04
- 本发明涉及了一种吉玛烷型倍半萜化合物、其制备方法及用途，结构式（I）如下，其制备方法为宽叶缬草根及根茎通过乙醇加热回流提取，乙酸乙酯萃取，浸膏浓缩，硅胶柱层析，凝胶柱层析，薄层色谱，半制备高效液相色谱纯化等得到。本发明的化合物具有显著的抑制乙酰胆碱酯酶的活性，可作为潜在的阿尔茨海默病治疗药物或先导化合物开发应用。
- 新型覆盖层用有机化合物以及包含上述覆盖层用有机化合物的有机发光元件-202011194013.9
- 咸昊完;安贤哲;金熙宙;金东骏;韩政佑;安慈恩;权桐热;李成圭;金兑旼 - 东进世美肯株式会社
- 2020-10-30 - 2021-05-04 - C07D221/04
- 本发明作为有机发光元件的覆盖层用化合物，提供一种以下述化学式1表示的覆盖层用化合物以及含有上述覆盖层用化合物的有机发光元件。化学式1
- 一种天然产物(±)-依兰香碱的全合成及对映异构体的拆分方法-201810146627.6
- 阿吉艾克拜尔·艾萨;阿卜杜拉·玉苏普;黄国正;赵江瑜 - 中国科学院新疆理化技术研究所
- 2018-02-12 - 2021-03-09 - C07D221/04
- 本发明公开了一种天然产物(±)‑依兰香碱的全合成及其对映异构体的手性拆分方法，属于有机合成技术领域。该方法中的天然产物(±)‑依兰香碱是在天然产物(±)‑一枝蒿碱G为底物通过四氢呋喃/甲基锂反应，得到天然产物(±)‑依兰香碱及其对映异构体，再用手性半制备型高效液相色谱仪，进行对应异构体的拆分，并且得到了依兰香碱及其对应异构体，总产率17.9%，本发明简化了合成方法，提高了全合成总产率，并对其进行结构鉴定，不仅解决了依兰香碱比旋光度上的分歧，还为此类化合物的进一步研究提供了基础和有力保障。
- 一种布南色林的制备方法-201910534454.X
- 姬东方;李恩民;赵国磊 - 北京万全德众医药生物技术有限公司
- 2019-06-20 - 2020-12-22 - C07D221/04
- 本发明涉及式（Ⅰ）化合物布南色林的制备方法，将式（Ⅱ）化合物与N‑乙基哌嗪在碱催化剂下转化为式（Ⅰ）化合物布南色林。本发明提供了一种经济、有效的制备式（Ⅰ）所示布南色林的新方法，
- 蛋白激酶抑制剂-201580071637.2
- 赵兴东;丁健;蒙凌华;耿美玉;李同双;周祖文;陈岭;刘启洪;王宪龙;杨理君;容悦;谭锐;于垂亮;姜立花;刘研新;令狐莉;孙婧;王为波 - 上海复尚慧创医药研究有限公司;中国科学院上海药物研究所;重庆复创医药研究有限公司
- 2015-11-01 - 2020-11-24 - C07D221/04
- 本发明涉及一类PI3K抑制剂、其药物组合物和使用方法。
- 一类2-氮杂二环[4.2.0]辛烷化合物及其合成及应用-201710976233.9
- 陆展;王成凤;夏宏光;曾欣程 - 浙江大学
- 2017-10-19 - 2020-10-23 - C07D221/04
- 本发明公开了一类2‑氮杂二环[4.2.0]辛烷化合物，如式III或式IV所示，并公开了其制备方法，式III还可以合成式V、VI、VII所示化合物。式III、IV、V、VI、VII所示化合物具备抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。本发明方法提供了一种有效的由常见光敏剂催化剂，可见光作为光源，由廉价易得的1，4‑二氢吡啶和烯烃作为底物高效率高区域、立体选择性的合成2‑氮杂二环[4.2.0]辛烷类化合物的方法。本方法采用可见光促进不同分子间[2+2]环加成反应以构建多取代的2‑氮杂二环[4.2.0]辛烷类化合物；底物范围广，包括多种不同类型的烯烃及多样的1，4‑二氢吡啶，反应条件温和，操作简便，原子经济性高；反应的产率也较好，一般为56％～99％，立体选择性好。
- 专利分类
