[发明专利]整合应激反应通路抑制剂在审
| 申请号： | 202080016491.2 | 申请日： | 2020-02-24 |
| 公开（公告）号： | CN113840597A | 公开（公告）日： | 2021-12-24 |
| 发明（设计）人： | S·伯纳勒斯;L·M·德尔加多·奥亚尔佐;G·E·努涅斯·瓦斯克斯;G·A·乌拉塔·迪亚兹;B·普加拉;D·潘帕蒂尔 | 申请（专利权）人： | 普拉西斯生物技术有限责任公司 |
| 主分类号： | A61K31/075 | 分类号： | A61K31/075;C07D207/02;C07D207/04;A61K31/16;A61K31/40 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本公开文本总体上涉及可用作整合应激反应(ISR)通路抑制剂的治疗剂。本文详述的化合物和组合物，诸如含有本文提供的任何式的化合物或其盐和药学上可接受的载体或赋形剂的药物组合物，可以用于如本文提供的施用和治疗方法中。 | ||
| 搜索关键词： | 整合 应激 反应 通路 抑制剂 | ||
【主权项】：
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于普拉西斯生物技术有限责任公司，未经普拉西斯生物技术有限责任公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/202080016491.2/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 新型环烯酮化合物或其盐-202180057124.1
- 重野和彦;野间崇央;箱崎敦志 - 大鹏药品工业株式会社
- 2021-08-06 - 2023-05-09 - A61K31/075
- 通式(I)表示的化合物或其盐；包含该化合物或其盐作为活性成分的神经生长促进剂；包含该化合物或其盐的药物组合物；包含该化合物或其盐作为活性成分的用于神经退行性疾病的治疗剂；包含该化合物或其盐作为活性成分的用于肌萎缩侧索硬化症的治疗剂；包含该化合物或其盐作为活性成分的用于疼痛的治疗剂；以及包含该化合物或其盐作为活性成分的用于下尿路功能障碍的治疗剂。
- 一种溴酚化合物在抗肿瘤新生血管生成中的应用-202111039759.7
- 刘明;董松涛;卢玲;刘延凯;王力 - 中国海洋大学
- 2021-09-06 - 2023-03-10 - A61K31/075
- 本发明公开了一种海洋藻来源的化合物双‑(2,3,6‑三溴‑4,5‑二羟基苄基)醚(BTDE)在抑制肿瘤新生血管生成中的应用。本发明经试验证实，BTDE在体外对人静脉内皮细胞HUVECs增殖无影响，但可显著抑制其迁移与侵袭。进一步实验证明，BTDE在体外能够抑制HUVECs血管拟态生成，但对既存血管无影响。此外，我们进一步探究发现BTDE抑制HUVECs基质金属蛋白酶9活力，但不影响AKT，ERK蛋白分子及其磷酸化水平表达。体内斑马鱼胚胎实验显示BTDE抑制斑马鱼胚胎背部节间血管生成。BTDE可以从海洋藻类中获得，易分离提取，同时可用化学合成途径大量制备，是一种非常有应用前景的抗肿瘤新生血管生成先导化合物。
- 一种新型溴酚类化合物DBBD的抗肿瘤作用-202110243433.X
- 刘明;董辉;刘延凯;董菁 - 中国海洋大学
- 2021-03-05 - 2022-09-09 - A61K31/075
- 本发明公开了一种新型的溴酚类化合物3,4‑二溴‑5‑（（（2‑溴‑3,4二羟基苄基）氧基）甲基）苯‑1,2‑二醇（DBBD）在抗肿瘤方面的应用。本发明经试验证实，DBBD能够抑制白血病、恶性淋巴瘤、乳腺癌、非小细胞肺癌、胃癌、结肠癌、宫颈癌、卵巢癌、食管癌、鼻咽癌细胞的增殖，而且在体外有效抑制K562细胞单克隆的形成。进一步的实验证明，DBBD并不是通过影响K562细胞周期分布而是通过诱导K562细胞发生caspase途径依赖的细胞凋亡抑制细胞增殖。此外，DBBD可以抑制K562细胞的自噬水平，抑制癌蛋白BCR‑ABL的表达并抑制其活化。DBBD制备步骤简单，产率高，制备工艺成熟，是一种非常有应用前景的抗肿瘤药物。
- 香兰基丁醚在制备治疗头屑和体癣产品中的应用-202210820293.2
- 王剑 - 广州文翰生物科技有限公司
- 2022-07-13 - 2022-09-06 - A61K31/075
- 本发明公开了一种香兰基丁醚在制备治疗头屑和体癣产品中的应用，属于医药技术领域；香兰基丁醚在制备治疗头屑和体癣产品中的应用，所述香兰基丁醚的质量浓度为0.1‑5%；本发明的香兰基丁醚制成的护发素和乳霜可以有效减轻头皮屑和手脚癣，效果超过酮康唑和达克宁，有效添加浓度在0.1‑5%。
- 整合应激反应通路抑制剂-202080016491.2
- S·伯纳勒斯;L·M·德尔加多·奥亚尔佐;G·E·努涅斯·瓦斯克斯;G·A·乌拉塔·迪亚兹;B·普加拉;D·潘帕蒂尔 - 普拉西斯生物技术有限责任公司
- 2020-02-24 - 2021-12-24 - A61K31/075
- 本公开文本总体上涉及可用作整合应激反应(ISR)通路抑制剂的治疗剂。本文详述的化合物和组合物，诸如含有本文提供的任何式的化合物或其盐和药学上可接受的载体或赋形剂的药物组合物，可以用于如本文提供的施用和治疗方法中。
- 菲AMPK活化剂化合物、组合物、方法及其用途-202080032848.6
- D·M·巴伦;Y·拉蒂诺;坂本圭;M·桑德斯 - 雀巢产品有限公司
- 2020-05-11 - 2021-12-10 - A61K31/075
- 本发明涉及用于AMPK的活化的具有通式I的化合物。还提供了包含用于AMPK的活化的所述化合物的组合物。
- 羟基酪醇及其衍生物对皮肤干燥症缓解作用及其应用-202010872021.8
- 杜志云;刘冠廷;张泽钧;潘春杏;徐雅妮;李志威;马诗经;林丽;韩萍 - 佛山市康伲爱伦生物技术有限公司
- 2020-08-26 - 2020-11-10 - A61K31/075
- 本发明涉及羟基酪醇及其衍生物对皮肤干燥症缓解作用及其应用。羟基酪醇衍生物选自羟基酪醇酯和羟基酪醇醚中的至少一种，可以来自化学合成、微生物发酵或动植物提取。本发明涉及的羟基酪醇及其衍生物可以缓解皮肤干燥症，对皮肤结构蛋白有修复作用，进而修复皮肤屏障。本发明所述羟基酪醇及其衍生物可应用于凝胶、洁面乳、面霜、乳液等各种剂型的皮肤外用化妆品或皮肤用药。
- 木榄果D-松醇在制备治疗溃疡性结肠炎药物中的应用-202010714441.3
- 高常军;孙章华;易小青;蔡坚;苏子仁;林茵斯 - 广东省林业科学研究院
- 2020-07-22 - 2020-10-30 - A61K31/075
- 本发明涉及木榄果D‑松醇在制备治疗溃疡性结肠炎药物中的应用。本发明所述的化合物由红树林植物木榄经水提和柱色谱分离纯化得到。该应用中所述的药物由松醇和医学上可接受的辅料组成，其中D‑松醇在药物中的质量百分含量为20％～35％。本应用所述药物治疗溃疡性结肠炎的效果显著。
- 氧化脂质及使用其的方法-201580064405.4
- E·K·伊斯海;I·门德尔;Y·萨莱姆;N·雅科夫;E·布赖特巴特 - 脉管生物生长有限公司
- 2015-11-26 - 2020-10-30 - A61K31/075
- 本发明涉及氧化脂质及包含其的药物组合物。本发明还涉及制造本发明的氧化脂质的方法和包含本发明的氧化脂质治疗或预防纤维化或炎症疾病或病症的方法。
- 吉卡宾、其药学上可接受的盐、其组合物和其使用方法-201880040555.5
- D.C.安尼丘;C.L.比斯盖尔;J.R.戈麦斯;S.赫克霍夫 - 燿石治疗公司
- 2018-04-18 - 2020-04-10 - A61K31/075
- 本发明提供：吉卡宾的药学上可接受的盐，其具有35μm至约90μm的PSD90；用于纯化粗制吉卡宾的方法；纯化的吉卡宾的药学上可接受的盐；吉卡宾的药学上可接受盐的药物组合物；以及，用于各种病况、包括异常脂血症的治疗和预防方法。
- 包含松醇、D-手性肌醇或它们的类似化合物作为有效成分的用于改善、预防或治疗女性更年期症状的组合物-201680091079.0
- 明贤君;金洸奎 - 韩国迪外天然健康株式会社
- 2016-10-06 - 2019-07-05 - A61K31/075
- 本发明涉及D‑手性肌醇、松醇或它们的类似化合物在预防或治疗女性更年期症状中的用途。本发明的有效成分化合物具有通过使血液中的17β‑雌二醇的浓度升高并降低血液中的性激素结合球蛋白的浓度来增加女性激素的活性的效果。因此，可将本发明的有效成分化合物作为用于预防、改善或治疗女性更年期症状的药物或功能性食品来开发。本发明的有效成分来源于天然物，因此，与女性性激素或化学合成的性激素衍生物不同，对人体的副作用很少。
- 治疗肺病状-201480014719.9
- 麦克·泽梅尔;安提亚·布鲁克鲍尔;布鲁克·巴格特 - 纽斯尔特科学公司
- 2014-01-14 - 2019-05-17 - A61K31/075
- 本文提供了可用于治疗肺病状的组合物、方法和药剂盒。这样的组合物可以含有与亮氨酸和/或亮氨酸代谢物和白藜芦醇组合的协同量的非特异性磷酸二酯酶抑制剂，如甲基黄嘌呤。
- 一种化合物在制备治疗甲状腺机能减退症药物中的应用-201710024332.7
- 柳全文;陈海婷;柳海滨 - 鲁东大学
- 2017-01-13 - 2019-04-26 - A61K31/075
- 本发明公开了一种溴酚化合物3‑bromo‑4‑[3‑bromo‑4,5‑dihydroxybenzyl]‑5‑(ethoxymethyl)benzene‑1,2‑diol的新用途，该化合物能够提高甲状腺机能减退症模型动物的空腹血清甲状腺激素(T3、T4、FT3、FT4)水平，降低血清中促甲状腺激素(TSH)水平，可用于制备治疗甲状腺机能减退症药物。
- 一种具有保肝功效的中药组合物及其应用和由其制成的注射液-201710701145.8
- 王锋;杨满辉 - 朗致集团万荣药业有限公司
- 2017-08-16 - 2018-02-02 - A61K31/075
- 一种具有保肝功效的中药组合物及其应用和由其制成的注射液。本发明提供了一种组合物，包括如下重量份的成分，松醇24‑48份，银杏内酯A 0.7‑2份，银杏内酯B 0.3‑1份，银杏内酯C 0.4‑1份，黄酮醇苷6‑12份上述成分相互配合，具有明显的保肝的作用，本发明采用特定的方法从银杏叶中提取得到含有松醇、银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C和黄酮醇苷的药液，并最终制得松醇的含量为0.3‑3mg/L的无菌溶液，从而使其具有保肝的功效，扩大了银杏叶的使用范围，提高了其药用价值。
- 一种具有改善血液循环功效的药物组合物及其应用和由其制备形成的注射剂-201710705747.0
- 王锋;杨满辉 - 朗致集团万荣药业有限公司
- 2017-08-16 - 2018-01-12 - A61K31/075
- 本发明属于医药组合物领域，具体涉及一种具有改善血液循环功效的药物组合物及其应用和由其制备形成的注射剂。该药物组合物包括由银杏叶提取的总黄酮醇苷以及银杏内酯，各组分相互配合，在临床上应用于改善血液循环；更为重要的，该药物组合物中含有特定配比的松醇和红杉醇，使得该药物组合物药效明显优于现有舒血宁注射剂；而且成分清楚，质量可控，保证疗效和用药安全。本发明还提供药物组合物的制备方法，采用95～98％乙醇回流提取，并先后采用阳、阴离子树脂吸附处理，能够将上述组分有效分离出来，且工艺简单，适于工业化生产。
- 经皮吸收促进剂及其外部皮肤制剂-201410348023.1
- 石田贤哉;小幡誉子;高山幸三 - 高砂香料工业株式会社
- 2011-06-16 - 2014-12-10 - A61K31/075
- 本发明提供一种在几乎不刺激皮肤的同时促进药理学活性成分经皮吸收的物质。本发明涉及经皮吸收促进剂和外部皮肤制剂，所述经皮吸收促进剂包括选自异蒲勒醇、2-(薄荷氧基)乙醇和2-甲基-3-(薄荷氧基)丙烷-1,2-二醇中的至少一种组分作为活性成分；所述外部皮肤制剂包括与前述经皮吸收促进剂一起的药理学活性成分如精神治疗药物成分、抗炎成分、止痛成分、退热成分、美白成分或毛发生长促进成分。
- 包含3-丁氧基-1,2-丙二醇的抗菌或防腐组合物-201180070001.8
- 具敏智;崔正镇;郑国仁;张硕胤 - LG生活健康株式会社
- 2011-11-04 - 2014-05-07 - A61K31/075
- 本发明涉及包含3-丁氧基-1,2-丙二醇作为防腐剂的抗菌和/或防腐组合物。根据本发明的所述抗菌和/或防腐组合物具有优异的对微生物的抵抗能力并具有优异的湿润效果，且几乎不引起皮肤问题。
- 紫檀茋的抗焦虑效果-201280022178.5
- 阿格尼斯·M·里曼多;阿比尔·厄尔-阿勒菲;穆德·阿尔·拉希姆 - 美国农业部;密西西比大学
- 2012-05-10 - 2014-02-05 - A61K31/075
- 紫檀茋(白藜芦醇的一种天然类似物)通过下调小鼠海马体中ERK的磷酰化水平而显示出抗焦虑样作用。使通过口服强饲法施用了紫檀茋(1-10mg/kg BW)的小鼠接受了高架十字迷宫(EPM)测试。紫檀茋在1mg/kg和2mg/kg的剂量下显示出通过增加的百分比滞留时间和开放臂进入次数而证实的抗焦虑活性，这两者是焦虑的关键决定因素。这种抗焦虑活性与EPM中1mg/kg和2mg/kg下的安定相当。百分比封闭臂行进距离和滞留时间在1mg/kg和2mg/kg剂量下缩短。5mg/kg和10mg/kg剂量未显示出任何抗焦虑效果。自主活动在所有剂量下均不受影响。Western印迹分析证实了EPM观察结果。在单次经口施用后在血清和脑组织中检测到了紫檀茋，从而证实了该化合物跨过血脑屏障从而发挥其抗焦虑效果。白藜芦醇不具有任何抗焦虑效果。
- 松醇类物质在制药或保健品中的应用-201310055954.8
- 王燕金 - 陕西华昕经贸有限公司
- 2013-02-21 - 2013-07-17 - A61K31/075
- 本发明提出了松醇类物质在制药或保健品中的应用。与现有技术相比，本发明的有益效果是：对已知的化合物发掘了新的医疗用途和保健用途，开拓了一个新的应用领域；产品来源丰富，制备工艺简单，并可做成口服剂型、注射剂型、片剂等，使用方便；产品配置成的药物或保健品具有使松醇与D-手性肌醇的血浆水平上升，血浆胰岛素与血糖水平下降的作用；产品配置成的药物或保健品具有降低血糖值、降低胰岛素水平、降低血浆脂和降低血浆甘油三酯的作用。
- 一种双-（2,3-二溴-4,5-二羟基苄基）醚的合成与应用-201210118629.7
- 刘明;林秀坤;张亚鹏;魏鉴腾 - 中国科学院海洋研究所
- 2012-04-20 - 2012-09-19 - A61K31/075
- 本发明涉及化学药领域，具体的说是一种双-(2，3-二溴-4，5-二羟基苄基)醚的应用。双-(2，3-二溴-4，5-二羟基苄基)醚在制备治疗抗肿瘤的药物中的应用。本发明采用双-(2，3-二溴-4，5-二羟基苄基)醚对体外、体内多种肿瘤细胞均具有较强的抑制作用，具有很好的抗肿瘤作用。
- PTP1B抑制剂及合成和在制备治疗2型糖尿病药物中应用-201010248815.3
- 史大永;郭书举;范晓 - 中国科学院海洋研究所
- 2010-08-06 - 2011-04-20 - A61K31/075
- 本发明涉及六种新型PTP1B抑制剂的化学全合成方法以及在治疗2型糖尿病药物中的应用，所述PTP1B抑制剂以下述六种化合物中的一种或一种以上为活性成份，六种化合物结构式如下：
，该化合物通过抑制蛋白酪氨酸磷脂酶1B的活性，增强胰岛素受体敏感性，对胰岛素抵抗类2型糖尿病具有良好的治疗作用。
- 通过施用紫檀芪减轻氧化应激并改善工作记忆的方法-200880110318.8
- 詹姆斯·A·约瑟夫;阿涅丝·M·里曼多;芭芭拉·舒基特-黑尔 - 美国农业部
- 2008-09-04 - 2010-09-01 - A61K31/075
- 本发明公开了一种治疗氧化应激的药物组合物，该组合物包括治疗有效量的基本上纯的紫檀芪化合物和生理上可接受的载体。紫檀芪以每千克受试者体重约2.5mg至约10mg之间的量施用。本发明还公开了增强受试者的工作记忆的方法，该方法包括施用有效量的基本上纯的紫檀芪化合物，其中受试者的工作记忆增强且疗效为每千克受试者体重约10mg紫檀芪。
- 包括D-松醇作为活性成分的用于预防或治疗骨代谢病症的组合物-200880108501.4
- 卢载郎;明贤君 - 索建特股份有限公司
- 2008-09-03 - 2010-08-18 - A61K31/075
- 本发明提供了包括D-松醇作为活性成分的用于抑制破骨细胞形成的组合物和用于预防或治疗骨代谢病症的药物组合物。本发明的组合物对破骨细胞的分化有抑制活性并且可用于预防或治疗由破骨细胞过度活化或过度增殖所引起的骨代谢病症。
- 肌醇衍生物或其盐在制药中的用途-200810126340.3
- 王霆;舒向荣;孙明杰 - 广州威尔曼新药开发中心有限公司
- 2008-06-25 - 2009-12-30 - A61K31/075
- 本发明公开了肌醇衍生物或其盐在制药中的用途，经实验研究发现上述化合物具有较好的糖苷酶抑制活性，在体外可用作糖苷酶抑制剂使用，经动物试验研究发现上述化合物具有良好的降低血糖作用。上述肌醇衍生物或其盐作为活性成份并加入常规药用载体可制备用于糖尿病的预防与治疗的药物，也可与其它降糖药物联合应用于糖尿病的治疗。
- “海普诺”在制备治疗2型糖尿病药物中的应用-200810015291.6
- 史大永;韩丽君;许凤;范晓;李敬;郭书举 - 中国科学院海洋研究所
- 2008-04-18 - 2009-10-21 - A61K31/075
- 本发明涉及一种新型的胰岛素增敏剂“海普诺”及其药学上可接受的盐、酯、醚和其它明显的化学等价物，所述“海普诺”的化学结构式如图，其中苯环的6，7和2′位碳所连接的基团为氢；8位碳与乙氧基相接；化学名称中文为：3-溴-4-[2′，3′-二溴-4′，5′-二羟基苯基]甲基-5-(乙氧基)-1，2-二苯酚；英文为：3-bromo-4-[2′，3′-dibromo-4′，5′-dihydroxypheny]methyl-5-(ethoxymethyl)1，2-benzenediol；该化合物及衍生物通过抑制蛋白酪氨酸磷脂酶1B的活性，增强胰岛素受体敏感性，对胰岛素抵抗类2型糖尿病具有良好的治疗作用。
- 用于治疗代谢紊乱的化合物-200780004246.4
- 沙林·夏尔马;里德·W·冯博斯特尔 - 维尔斯达医疗公司
- 2007-02-01 - 2009-03-04 - A61K31/075
- 本发明公开了对治疗诸如胰岛素抵抗综合征、糖尿病、多囊卵巢综合征、高脂血症、脂肪性肝病、恶病质、肥胖症、动脉粥样硬化症和动脉硬化症等各种代谢紊乱有用的试剂。式(I)中，n是1或2；m是0、1、2、3或4；q是0或1；t是0或1；R1是具有1～3个碳原子的烷基；R2是氢、卤素、具有1～3个碳原子的烷基或具有1～3个碳原子的烷氧基；R3和R4之一是氢或羟基，另一个是氢；或者R3和R4合起来为＝O；R5是氢或者具有一个、两个、三个、四个或五个碳原子的烷基；A是不具有取代基的苯基或者是具有选自下述基团中的1个或2个基团作为取代基的苯基：卤素、羟基、具有1或2个碳原子的烷基、全氟甲基、具有1或2个碳原子的烷氧基和全氟甲氧基；或者A是具有3～6个环碳原子的环烷基，其中所述环烷基不具有取代基或者一个或两个环碳独立地被甲基或乙基单取代；或者A是具有1或2个选自N、S和O的环杂原子的五元或六元杂芳环，所述杂芳环通过环碳与式I的化合物的剩余部分共价连接。作为选择，所述试剂可以是式I的化合物的药学可接受的盐。
- 非培米芬的制剂-200680041633.0
- V·莱托拉;K·哈洛宁 - 霍尔莫斯医疗有限公司
- 2006-11-09 - 2008-11-12 - A61K31/075
- 本发明涉及一种液体或半固体的口服药物制剂，包含治疗活性的式(I)化合物，或其几何异构体、立体异构体、异构体的混合物、药学可接受盐、其酯或其代谢物，和药学可接受的载体。
- 使用CoQ10作为递送系统的皮肤浓缩物-200680018333.0
- B·H·利普舒茨;D·多尔尼克 - ZYMES有限公司
- 2006-04-03 - 2008-10-15 - A61K31/075
- 本发明提供几种包含泛醌的皮肤浓缩制剂。本发明提供用于治疗痤疮、局部的抗微生物软膏、防晒剂、面部清洁剂、可以减少皮肤炎症、促进润肤、粉底、面膜、唇部皮肤剂和皮肤乳膏的组合物。在一个优选的实施方案中，该组合物包含辅酶Q10。
- 不透氧包装和储存甲状腺激素的方法-200580045126.X
- 凯尔·R·布林克曼;丹·拉特利奇;约瑟夫·R·巴伊曼 - 王者制药研究发展有限公司
- 2005-12-22 - 2008-01-16 - A61K31/075
- 本发明提供了新包装、包装方法和在氧减少条件下储存甲状腺激素药物组合物如左甲状腺素(T4)钠和碘甲腺氨酸(T3)钠的方法，用于在延长的保质期间维持甲状腺激素的稳定性和效力。
- 抗－细胞凋亡BCL－2家族成员的小分子抑制剂及其应用-200580034757.1
- S·王;G·王;G·唐;R·王;Z·尼克罗夫斯卡－科勒斯卡;D·王;L·许 - 密执安州立大学董事会
- 2005-08-22 - 2007-09-19 - A61K31/075
- 本发明涉及起抗细胞凋亡Bcl－2族成员蛋白质(例如Bcl－2和Bcl－xL)的抑制剂作用的小分子。本发明还涉及这些化合物在诱导细胞凋亡细胞死亡并且使细胞对诱导细胞凋亡细胞死亡致敏中的应用。
- 专利分类
