[发明专利]一种核苷碱基衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202011133175.1 | 申请日： | 2020-10-21 |
| 公开（公告）号： | CN112250672B | 公开（公告）日： | 2022-06-21 |
| 发明（设计）人： | 蒋宇扬;袁梓高;张存龙;吴伟彬;陈妍;孙钦升;李露露 | 申请（专利权）人： | 清华大学深圳国际研究生院;深圳市坤健创新药物研究院;深圳湾实验室 |
| 主分类号： | C07D403/10 | 分类号： | C07D403/10;C07D403/08;C07D473/34;A61K31/506;A61K31/52;A61K31/53;A61P35/00;A61P35/02 |
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| 摘要： |
本发明属于医药领域，涉及一种具有P300乙酰化酶选择性抑制活性的核苷碱基衍生物及其应用。该核苷碱基衍生物为具有式Ⅰ所示结构的化合物、具有式II所示结构的化合物，或它们的互变异构体、对映异构体、非对映异构体、内消旋体、外消旋体或其混合物，或其前体药物，或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物。研究表明式I和式II所示化合物对P300乙酰化酶具有良好的抑制活性，对CBP表现出较好的选择性，且细胞毒作用较小，可作为探针分子以及先导化合物用于P300乙酰化酶作用机制研究和P300相关疾病药物研发。 |
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| 搜索关键词： | 一种 核苷 碱基 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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