[发明专利]一种缬更昔洛韦的制备方法在审
| 申请号： | 202011067622.8 | 申请日： | 2020-10-06 |
| 公开（公告）号： | CN112159407A | 公开（公告）日： | 2021-01-01 |
| 发明（设计）人： | 付均元;黄琳军;张兵红 | 申请（专利权）人： | 湖北益泰药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/18 | 分类号： | C07D473/18 |
| 代理公司： | 武汉蓝宝石专利代理事务所(特殊普通合伙) 42242 | 代理人： | 方菲 |
| 地址： | 431700*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种缬更昔洛韦的制备方法，包括如下步骤：S1.以更昔洛韦为原料制备单氧更昔洛韦；S2.将步骤S1制备的单氧更昔洛韦加保护基并与4‑二甲氨基吡啶反应，制得单氧CBZ缬更昔洛韦；S3.将步骤S2制得的单氧CBZ缬更昔洛韦在氢溴酸的甲醇溶液中脱保护基，反应液用盐酸酸化处理，而后浓缩结晶，最后经重结晶制得缬更昔洛韦盐酸盐粗品；S4.将步骤S3制得的缬更昔洛韦盐酸盐粗品加异丙醇和水混合溶解，而后降温结晶，制得最终的缬更昔洛韦。本发明能够通过工艺步骤的改进，降低生产成本，而且能在不增加工艺难度、不会大幅影响收率的情况下提高最终产物的非对映异构体比例，制备出非对映异构体比率指标更佳的缬更昔洛韦。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 缬更昔洛韦 制备 方法 | ||
【主权项】：
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