[发明专利]一种(S)-磷酸氯喹的不对称合成方法在审
| 申请号： | 202011020169.5 | 申请日： | 2020-09-25 |
| 公开（公告）号： | CN112266356A | 公开（公告）日： | 2021-01-26 |
| 发明（设计）人： | 陈旭桓 | 申请（专利权）人： | 陈旭桓 |
| 主分类号： | C07D215/46 | 分类号： | C07D215/46 |
| 代理公司： | 常州市权航专利代理有限公司 32280 | 代理人： | 黄晶晶 |
| 地址： | 213000 江苏省常州市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种(S)‑氯喹的不对称合成新方法。本发明采用5‑(N‑二乙基氨基)‑2‑戊酮和(S)‑α‑甲基苄胺为原料，在路易斯酸的存在下，经不对称还原胺化反应得到(S,S)‑5‑(N’‑二乙基氨基)‑N‑((1‑苯基)乙基)‑2‑戊胺，再经过催化加氢脱去苄基后，得到合成氯喹的侧链(S)‑5‑(N‑二乙基氨基)‑2‑戊胺，继而与4,7‑二氯喹啉缩合，得到(S)‑氯喹，最后与磷酸成盐、重结晶，得到(S)‑磷酸氯喹，其ee值大于99%，四步反应的总收率超过70%。该制备方法不仅稳定可靠、经济高效，且易于产业化。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 磷酸 氯喹 不对称 合成 方法 | ||
【主权项】：
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