[发明专利]一种磺酸基氯吡格雷杂质的制备方法在审

专利信息
申请号: 202010460201.5 申请日: 2020-05-27
公开(公告)号: CN111440139A 公开(公告)日: 2020-07-24
发明(设计)人: 杨卫民;孙玉琴 申请(专利权)人: 廊坊市泽康医药科技有限公司
主分类号: C07D333/20 分类号: C07D333/20
代理公司: 北京圣州专利代理事务所(普通合伙) 11818 代理人: 王振佳
地址: 065000 河北省*** 国省代码: 河北;13
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摘要: 发明公开了一种磺酸基氯吡格雷杂质的制备方法,通过将噻吩‑2‑乙醇与甲苯磺酰氯反应生成对甲苯磺酸‑2‑噻吩乙酯,邻氯苯甘氨酸与甲醇酯化生成邻氯苯甘氨酸甲酯,用L(+)酒石酸对邻氯苯甘氨酸甲酯进行拆分,在二氯甲烷中转化成游离的S‑(+)‑邻氯苯甘氨酸甲酯,然后对甲苯磺酸‑2‑噻吩乙酯和S‑(+)‑邻氯苯甘氨酸甲酯在碱性条件下缩合反应,所得产物酸化后生成(S)‑2‑(2‑噻吩乙胺基)(2‑氯苯基)乙酸甲酯的盐酸盐,再与甲醛发生缩合反应得到氯吡格雷,氯吡格雷与氯磺酸反应生成磺酸基氯吡格雷杂质。本发明采用上述一种磺酸基氯吡格雷杂质的制备方法,反应条件温和,原料易得,成本较低,收率和纯度高。
搜索关键词: 一种 磺酸基氯吡格雷 杂质 制备 方法
【主权项】:
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