[发明专利]制备氟苯尼考中间体的方法及由该方法得到的化合物在审
| 申请号： | 202010184089.7 | 申请日： | 2020-03-16 |
| 公开（公告）号： | CN111285789A | 公开（公告）日： | 2020-06-16 |
| 发明（设计）人： | 李文森;张文琦;田雷 | 申请（专利权）人： | 和鼎（南京）医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07C315/04 | 分类号： | C07C315/04;C07C317/48 |
| 代理公司： | 北京云科知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11483 | 代理人： | 张飙 |
| 地址： | 210000 江苏省南京市南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于化学合成技术领域并提供了一种制备氟苯尼考中间体的方法，所述方法包括：在手性催化剂的催化下，将对甲硫基苯甲醛与异氰基乙酸酯进行反应，将手性催化的产物进行氧化，得到甲砜基取代的产物，将甲砜基取代的产物脱去甲酰基，得到氟苯尼考中间体。在本发明的制备方法中，通过第一步反应直接产生中间体的手性中心，第一步产物的收率达到75‑80％，显著高于常规的手性拆分法(其收率为40％左右)获得的收率，产物手性纯度高。本发明的方法不使用到污染环境的无水硫酸铜，减轻了环境压力。另外，采用对甲硫基苯甲醛与异氰基乙酸酯这两个化合物进行反应来合成手性中间体，比线性合成手段的物料利用度和合成效率高。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 氟苯尼考 中间体 方法 得到 化合物 | ||
【主权项】：
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