[发明专利](S)-5-(叔丁氧羰基)-5-氮杂螺[2,4]庚烷-6-羧酸的制备方法有效
| 申请号： | 202010166526.2 | 申请日： | 2020-03-11 |
| 公开（公告）号： | CN111303007B | 公开（公告）日： | 2022-03-08 |
| 发明（设计）人： | 张中剑;刘现军;郑行行;余飞飞;黄文飞 | 申请（专利权）人： | 苏州楚凯药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/54 | 分类号： | C07D209/54;C07B57/00 |
| 代理公司： | 南京纵横知识产权代理有限公司 32224 | 代理人： | 刘妍妍 |
| 地址： | 215200 江苏省苏州市吴江经*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明为有机合成技术领域，具体涉及抗病毒药物雷迪帕韦手性中间体(S)‑5‑(叔丁氧羰基)‑5‑氮杂螺[2,4]庚烷‑6‑羧酸的制备方法，将5‑(叔丁氧羰基)‑5‑氮杂螺[2.4]庚烷‑6‑羧酸消旋体，与手性胺类拆分试剂缩合得到酰胺(Ⅰ)和(Ⅱ)，化合物(Ⅰ)水解后得到目标化合物(S)‑5‑(叔丁氧羰基)‑5‑氮杂螺[2.4]庚烷‑6‑羧酸(Ⅲ)，化合物(Ⅱ)水解后得到对映体(Ⅳ)，化合物(Ⅳ)脱除Boc后通过构型转换得到(Ⅶ)，将化合物(Ⅶ)氨基保护后得到目标化合物(Ⅲ)。本发明为抗病毒药物雷迪帕韦手性中间体提供一个简便的降低成本的工业化生产路线，反应操作简单，手性拆分收率高，成本较低。 | ||
| 搜索关键词： | 叔丁氧 羰基 氮杂螺 庚烷 羧酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
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