[发明专利]一种有效降低杂质含量的雷西纳德中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201911388452.0 | 申请日： | 2019-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN111116501B | 公开（公告）日： | 2021-03-12 |
| 发明（设计）人： | 夏中宁;吴进;白秉信 | 申请（专利权）人： | 北京鑫开元医药科技有限公司海南分公司 |
| 主分类号： | C07D249/12 | 分类号： | C07D249/12 |
| 代理公司： | 广州三环专利商标代理有限公司 44202 | 代理人： | 文小花 |
| 地址： | 570100 海*** | 国省代码： | 海南;46 |
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| 摘要： | 本发明提供一种有效降低杂质含量的雷西纳德中间体的合成方法，包括以下步骤：反应物中间体(4)在催化剂作用下，在混合溶剂A下反应，经后处理得产物中间体(5)的粗品，再用混合溶剂B重结晶，获得高纯度的中间体(5)的精制品；所述催化剂为BPO、AIBN、TEMPO中至少一种。相对于现有技术，本发明合成雷西纳德中间体2‑(5‑溴‑4‑(1‑环丙基萘‑4‑基)‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑基硫基)乙酸甲酯，显著提高其纯度，有效控制杂质含量，氯代物以及上一步中间体残留明显下降，为后面步骤的雷西纳德成品精制大大减压负担，有助于提高雷西纳德的用药安全性。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 有效 降低 杂质 含量 雷西纳德 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
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