[发明专利]一种5;7-二氯-1;2;3;4-四氢异喹啉-6-羧酸盐酸盐的合成方法在审
| 申请号： | 201911106596.2 | 申请日： | 2019-11-13 |
| 公开（公告）号： | CN110724098A | 公开（公告）日： | 2020-01-24 |
| 发明（设计）人： | 宁兆伦;阳林芳;彭丰华;黄湘川;魏庚辉 | 申请（专利权）人： | 成都福柯斯医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D217/02 | 分类号： | C07D217/02 |
| 代理公司： | 51217 成都睿道专利代理事务所(普通合伙) | 代理人： | 薛波 |
| 地址： | 610041 四川省成都市高新*** | 国省代码： | 四川;51 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： | 本发明涉及有机合成领域，公开了一种5,7‑二氯‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑6‑羧酸盐酸盐的合成方法，其特征在于，包括下述步骤：(1)苄基保护：以5,7‑二氯‑1,2,3,4‑四氢异喹啉盐酸盐为原料在第一有机溶剂及碱的条件下与溴化苄反应得到2‑苄基‑5,7‑二氯‑1,2,3,4‑四氢异喹啉；(2)上羧基反应：以2‑苄基‑5,7‑二氯‑1,2,3,4‑四氢异喹啉为原料在四氢呋喃中及TMEDA存在下与丁基锂和二氧化碳反应得到2‑苄基‑5,7‑二氯‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑6‑羧酸盐酸盐；(3)脱苄基反应：以2‑苄基‑5,7‑二氯‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑6‑羧酸盐酸盐在第二有机溶剂中及酸的条件下经钯碳催化氢化得到5,7‑二氯‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑6‑羧酸盐酸盐。该制备方法中间体稳定，固废较少，产品纯度较高，成本较低，适合于工业生产。 | ||
| 搜索关键词： | 四氢异喹啉 羧酸盐酸盐 苄基 有机溶剂 四氢异喹啉盐酸盐 二氧化碳反应 有机合成领域 钯碳催化氢化 产品纯度 四氢呋喃 苄基保护 丁基锂 脱苄基 溴化苄 羧基 制备 合成 | ||
【主权项】：
1.一种5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-羧酸盐酸盐的合成方法，其特征在于，包括下述步骤：/n(1)苄基保护：以5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐为原料在第一有机溶剂及碱的条件下与溴化苄反应得到2-苄基-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉；/n(2)上羧基反应：以2-苄基-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉为原料在四氢呋喃中及TMEDA存在下与丁基锂和二氧化碳反应得到2-苄基-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-羧酸盐酸盐；/n(3)脱苄基反应：以2-苄基-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-羧酸盐酸盐在第二有机溶剂中及酸的条件下经钯碳催化氢化得到5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-羧酸盐酸盐。/n
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