[发明专利]一种硫辛酸衍生物8-(乙基二硫基)-6-(苯基二硫基)辛酸的制备方法有效
申请号: | 201910916241.3 | 申请日: | 2019-09-26 |
公开(公告)号: | CN110590624B | 公开(公告)日: | 2021-02-26 |
发明(设计)人: | 莫国宁;钱祥云 | 申请(专利权)人: | 苏州富士莱医药股份有限公司 |
主分类号: | C07C319/24 | 分类号: | C07C319/24;C07C319/22;C07C323/53 |
代理公司: | 常熟市常新专利商标事务所(普通合伙) 32113 | 代理人: | 朱伟军 |
地址: | 215500 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 一种硫辛酸衍生物8‑(乙基二硫基)‑6‑(苯基二硫基)辛酸的制备方法,属于药物化学合成技术领域。步骤:将6‑巯基‑8‑(三苯甲硫基)辛酸与N‑(苯硫基)邻苯二甲酰亚胺在溶剂体系中进行第一二硫醚化反应,得到6‑(苯基二硫基)‑8‑(三苯甲硫基)辛酸;将6‑(苯基二硫基)‑8‑(三苯甲硫基)辛酸在三乙基硅烷和酸的条件下进行脱保护反应,得到8‑巯基‑6‑(苯基二硫基)辛酸;将8‑巯基‑6‑(苯基二硫基)辛酸与乙硫醇在卤素和无机碱溶液体系中进行第二二硫醚化反应,得到成品。工艺操作简单,降低成本;工艺路线简洁,副反应可控,杂质较少,无污染物产生,体现绿色环保效果。 | ||
搜索关键词: | 一种 辛酸 衍生物 乙基 二硫基 苯基 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种硫辛酸衍生物8-(乙基二硫烷基)-6-(苯基二硫烷基)辛酸的制备方法,其特征在于包括如下步骤:/nA) 制备6-(苯基二硫烷基)-8-(三苯甲硫基)辛酸:/n6-巯基-8-(三苯甲硫基)辛酸与N-(苯硫基)邻苯二甲酰亚胺在溶剂体系中进行第一二硫醚化反应,得到6-(苯基二硫烷基)-8-(三苯甲硫基)辛酸;/nB) 制备8-巯基-6-(苯基二硫烷基)辛酸:/n将由步骤A)得到的6-(苯基二硫烷基)-8-(三苯甲硫基)辛酸在三乙基硅烷和酸的条件下进行脱保护反应,得到8-巯基-6-(苯基二硫烷基)辛酸;/nC) 制备8-(乙基二硫烷基)-6-(苯基二硫烷基)辛酸:/n将由步骤B)得到的8-巯基-6-(苯基二硫烷基)辛酸与乙硫醇在卤素和无机碱溶液体系中进行第二二硫醚化反应,得到硫辛酸衍生物8-(乙基二硫烷基)-6-(苯基二硫烷基)辛酸。/n
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