[发明专利]一种合成卡培他滨中间体5-氟胞嘧啶的方法在审
| 申请号： | 201910750078.8 | 申请日： | 2019-08-14 |
| 公开（公告）号： | CN110483414A | 公开（公告）日： | 2019-11-22 |
| 发明（设计）人： | 冉刚;贺承相;张毅;任旭;施宗元 | 申请（专利权）人： | 贵州永诺菲特生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/47 | 分类号： | C07D239/47 |
| 代理公司： | 34157 亳州速诚知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人： | 刘佳<国际申请>=<国际公布>=<进入国 |
| 地址： | 550018 贵州省*** | 国省代码： | 贵州;52 |
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| 摘要： | 一种合成卡培他滨中间体5‑氟胞嘧啶的方法，本发明属于药物化学技术领域。包括以下步骤：以胞嘧啶为原料，氩气为保护气体，向胞嘧啶中加入全氟聚醚，在温度为‑23~‑28℃下与氟气反应，即得5‑氟胞嘧啶粗品；将上述反应完的物料，升温回流至少1h，然后降温至环境温度，过滤，滤饼烘干，再加入乙醇水溶液，加热至全部溶解，保温1h；最后，再降温至环境温度，过滤，滤饼洗涤，烘干后得5‑氟胞嘧啶精品。本发明以全氟聚醚为溶剂代替氟化氢，具有操作简单，经济性高，产品纯度高，更易于实现工业化制备的优点。 | ||
| 搜索关键词： | 氟胞嘧啶 全氟聚醚 胞嘧啶 烘干 过滤 乙醇水溶液 氩气 保护气体 产品纯度 卡培他滨 滤饼洗涤 升温回流 药物化学 氟化氢 溶剂 粗品 氟气 滤饼 制备 加热 保温 溶解 合成 精品 | ||
【主权项】：
1.一种合成卡培他滨中间体5-氟胞嘧啶的方法，其特征在于，包括以下步骤：/n1）以胞嘧啶为原料，氩气为保护气体，向胞嘧啶中加入全氟聚醚，在温度为-23~-28℃下与氟气反应，即得5-氟胞嘧啶粗品；/n2）将上述反应完的物料，升温回流至少1h，然后降温至环境温度，过滤，滤饼烘干，再加入乙醇水溶液，加热至全部溶解，保温1h；/n3）最后，再降温至环境温度，过滤，滤饼洗涤，烘干后得5-氟胞嘧啶精品。/n
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