[发明专利]用于出血性疾病治疗的修饰的丝氨酸蛋白酶抑制剂在审
| 申请号： | 201910704484.0 | 申请日： | 2014-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN110330563A | 公开（公告）日： | 2019-10-15 |
| 发明（设计）人： | 詹姆斯·安德鲁·亨廷顿;斯蒂芬妮·波尔德代克;特雷弗·巴格林 | 申请（专利权）人： | 剑桥实业有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/81 | 分类号： | C07K14/81;C12N15/15;A61K38/57;A61P7/04 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 李小爽 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | 本发明涉及用于出血性疾病治疗的修饰的丝氨酸蛋白酶抑制剂。具体而言，本发明涉及通过修饰反应中心环(RCL)内的P4、P2、P1和/或P1’残基而工程化的促凝血丝氨酸蛋白酶抑制剂分子，以表现出对抗凝血蛋白酶提高的特异性。这些修饰的丝氨酸蛋白酶抑制剂分子可以用于疗法中，例如，作为促凝剂用于出血治疗。 | ||
| 搜索关键词： | 丝氨酸蛋白酶抑制剂 修饰 出血性疾病 治疗 氨酸蛋白酶 凝血蛋白酶 抑制剂分子 反应中心 促凝剂 工程化 残基 出血 疗法 对抗 表现 | ||
【主权项】：
1.一种修饰的丝氨酸蛋白酶抑制剂，在其反应中心环中的残基P1’和P2以及可选的P1和/或P4具有突变，其中所述修饰的丝氨酸蛋白酶抑制剂的P1残基为R或突变为R；其中P1’残基突变为Q、H、K或R；且P2残基突变为H、K或R；以及其中相对于一种或多种选自凝血酶、fVIIa、fXa、fIXa和fXIa的促凝血蛋白酶的抑制，所述突变增加活化蛋白C的抑制。
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