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[发明专利]一种EGFR与CDK4/6小分子靶向药组合物及其应用-CN202011246681.1在审
发明人：周小晖;林凡;杨柳;贡叶清;刘晓蓉 -专利权人：南京医科大学
申请日： 2020-11-10 - 公布日： 2021-01-05 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：一种EGFR与CDK4/6小分子靶向药组合物及其应用,其由两种靶向药物：EGFR小分子抑制剂和CDK4/6小分子抑制剂组成，所述EGFR小分子抑制剂为Erlotinib；CDK4/6小分子抑制剂为Palbociclib本发明配伍合理，两者联合用药既能改善EGFR小分子抑制剂的药物敏感性，又能发挥CDK4/6小分子抑制剂在抗结直肠肿瘤方面的作用，增加了EGFR小分子抑制剂的治疗效果。经实验证明，EGFR小分子抑制剂和CDK4/6小分子抑制剂两者联合用药较单独用药时对结直肠肿瘤细胞活性抑制显著加强，且降低了单独用药剂量，能减小药物毒性，有望成为针对EGFR抑制剂治疗效果不理想的结直肠癌新的治疗方案
一种 egfr cdk4 分子靶向组合及其应用

[实用新型]油罐清理用雾化装置-CN201822044291.0有效
发明人：岳亮彬;王育辉 -专利权人：岳亮彬
申请日： 2018-12-06 - 公布日： 2019-12-13 - 主分类号： B05B17/06 文献下载
摘要：本实用新型涉及油罐清理用雾化装置，包括雾化主机，雾化主机包括抑制剂箱、配电箱、出雾风扇和抑制剂输送泵，配电柜内设有PLC，抑制剂箱内设有超声波雾化器，抑制剂输送泵用于向抑制剂箱中添加抑制剂，抑制剂箱上设有供空气进入的进风口和供雾化后的抑制剂排出的出雾口，超声波雾化器、抑制剂输送泵和出雾风扇分别与PLC控制连接；油罐清理用雾化装置包括抑制剂输送管道，抑制剂输送管道具有接地部或者抑制剂输送管道与具有接地部的装置电连接。雾化后的抑制剂快速与油罐内的汽油分子结合，使汽油分子形成液态，快速减少罐内汽油分子、抑制汽油分子扩散，工作人员可快速进入油罐进行作业。
抑制剂汽油分子油罐输送管道输送泵超声波雾化器雾化主机雾化装置接地部风扇雾化本实用新型出雾口电连接供空气进风口配电柜配电箱排出箱中扩散

[发明专利]油罐清理用雾化装置及使用该装置清理油罐的方法-CN201811489654.X在审
发明人：岳亮彬;王育辉 -专利权人：岳亮彬
申请日： 2018-12-06 - 公布日： 2019-02-12 - 主分类号： B05B17/06 文献下载
摘要：本发明涉及油罐清理用雾化装置及使用该装置清理油罐的方法；油罐清理用雾化装置包括雾化主机，雾化主机包括抑制剂箱、配电箱、出雾风扇和抑制剂输送泵，配电柜内设有PLC，抑制剂箱内设有超声波雾化器，抑制剂输送泵用于向抑制剂箱中添加抑制剂，抑制剂箱上设有供空气进入的进风口和供雾化后的抑制剂排出的出雾口，超声波雾化器、抑制剂输送泵和出雾风扇分别与PLC控制连接；油罐清理用雾化装置包括抑制剂输送管道，抑制剂输送管道具有接地部或者抑制剂输送管道与具有接地部的装置电连接雾化后的抑制剂快速与油罐内的汽油分子结合，使汽油分子形成液态，快速减少罐内汽油分子、抑制汽油分子扩散，工作人员可快速进入油罐进行作业。
抑制剂油罐汽油分子雾化装置输送管道输送泵超声波雾化器雾化主机装置清理接地部风扇雾化出雾口电连接供空气进风口配电柜配电箱排出箱中扩散

[发明专利]一种针对SKP2的小分子抑制剂TAK-491及其应用-CN202010343156.5有效
发明人：李凯 -专利权人：中国医科大学附属第一医院
申请日： 2020-04-27 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明属于分子靶向治疗领域，具体涉及SKP2蛋白(S‑phase kinase‑associated protein 2)的小分子抑制剂TAK‑491及其在抑制和杀伤胃癌细胞中的应用。一种针对SKP2的小分子抑制剂TAK‑491，该小分子抑制剂TAK‑491的结构式如下：一种针对 skp2 分子抑制剂 tak 491 及其应用

[发明专利]荧光酶抑制剂筛选模型构建方法及荧光酶抑制剂筛选方法-CN202010715628.5在审
发明人：印明柱;曹东升;杨梓宜;陈翔 -专利权人：中南大学湘雅医院
申请日： 2020-07-23 - 公布日： 2020-12-08 - 主分类号： G16B5/20 文献下载
摘要：本申请涉及一种荧光酶抑制剂筛选模型构建方法和荧光酶抑制剂筛选方法。所述荧光酶抑制剂筛选模型构建方法包括：获取模型训练集，计算模型训练集的分子描述符，对分子描述符进行特征选择，得到目标分子描述符集，根据目标分子描述符集和至少两种预设算法，建立初始荧光酶抑制剂筛选模型，初始荧光酶抑制剂筛选模型包括单种分子表征模型和组合表征模型，获取模型评估数据集、并根据模型评估数据集对初始荧光酶抑制剂筛选模型的预测能力进行评估，得到荧光酶抑制剂筛选模型。采用荧光酶抑制剂筛选方法，能够快速准确地筛选出非荧光酶抑制剂，节省时间和人力，提高荧光酶抑制剂的检测效率。
荧光抑制剂筛选模型构建方法

[发明专利]一种MdmX/Mdm2的小分子抑制剂及制备方法和应用-CN201410179019.7有效
发明人：苏正定;张华山;陈瑶;王伟平 -专利权人：湖北工业大学
申请日： 2014-04-29 - 公布日： 2014-07-16 - 主分类号： C07D403/06 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学技术领域，具体公开了一种MdmX／Mdm2的小分子抑制剂，同时还涉及一种MdmX／Mdm2的小分子抑制剂的制备方法，该小分子抑制剂化合物能抑制MdmX蛋白质和p53蛋白的相互作用，也能抑制Mdm2蛋白质和p53蛋白的相互作用，该小分子抑制剂化合物对癌细胞具有抗增殖活性，该小分子抑制剂化合物不会对病人产生毒副作用。该小分子抑制剂化合物能与其它疗法联合使用。
一种 mdmx mdm2 分子抑制剂制备方法应用

[发明专利]烟酰胺在制备治疗手足皮肤反应制剂中的应用-CN201911214499.5在审
发明人：何俏军;杨波;罗沛华 -专利权人：浙江大学
申请日： 2019-12-02 - 公布日： 2020-02-07 - 主分类号： A61K31/455 文献下载
摘要：本发明提供烟酰胺在制备治疗手足皮肤反应制剂中的应用。经动物体内实验研究证明，SIRT1抑制剂烟酰胺对VEGFR小分子激酶抑制剂引起的手足皮肤反应具有显著的保护效果。本发明能够有效治疗VEGFR小分子激酶抑制剂诱导的HFSR，减轻肿瘤患者由于VEGFR小分子激酶抑制剂使用带来的手足皮肤反应，很大程度上扩大了VEGFR小分子激酶抑制剂的临床使用；所用烟酰胺毒副作用小，价格适中，可根据需要制成合适的剂型，临床可行性高，从而扩大了VEGFR小分子激酶抑制剂的临床使用。
激酶抑制剂小分子手足皮肤反应烟酰胺临床可行性毒副作用体内实验有效治疗制备诱导肿瘤治疗应用研究

[发明专利]用于递送Wnt信号通路抑制剂的脂质体制剂及其制备方法-CN201710600514.4有效
发明人：徐宇虹;屠梅青;陈晓静 -专利权人：广州源生医药科技有限公司
申请日： 2017-07-21 - 公布日： 2018-10-19 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本文提供一种用于递送Wnt信号通路抑制剂的脂质体制剂，其包含脂质分子和Wnt信号通路抑制剂，其中，所述脂质体制剂通过如下步骤制备：(1)提供Wnt信号通路抑制剂的水溶液，并且提供脂质分子的醇溶液；(2)将所述Wnt信号通路抑制剂的水溶液与所述脂质分子的醇溶液混合；(3)除去醇溶剂，从而得到装载有Wnt信号通路抑制剂的脂质体制剂。
用于递送 wnt 信号通路抑制剂脂质体制剂及其制备方法

[发明专利]激酶抑制剂及其组合剂在提高植物青枯病抗性中的应用-CN202211060130.5在审
发明人：于峰;蔡俊;伍斗生;李秀山;汪龙 -专利权人：湖南大学
申请日： 2022-08-30 - 公布日： 2022-12-02 - 主分类号： A01N43/90 文献下载
摘要：本发明属于植物病害防治技术领域，具体涉及激酶抑制剂在提高植物青枯病抗性的应用。以小分子激酶抑制剂库处理拟南芥为基础，初步筛选能够提高拟南芥对青枯菌抗性的小分子激酶抑制剂，然后在青枯病危害较为严重的烟草等植物中验证相关小分子激酶抑制剂的功能，发现小分子激酶抑制剂Paxalisib、CK1‑IN‑1、Ravoxertinib、MLN120B、BX‑912、BQR‑695能够提高烟草对青枯病的抗性，并且不会对烟草的生长产生影响，此外，对抑制剂进行适当组合能够提高抑制剂在青枯病抗性方面的作用效果
激酶抑制剂及其组合提高植物青枯病抗性中的应用

[发明专利]一种大豆胰蛋白酶抑制剂的提取方法-CN201710794980.0在审
发明人：贾雪荣;张文宝;王亚周 -专利权人：成都晟博源生物工程有限公司
申请日： 2017-09-06 - 公布日： 2017-12-19 - 主分类号： C07K14/81 文献下载
摘要：本发明公开了一种大豆胰蛋白酶抑制剂的提取方法，其特征在于，包括以下步骤(1)制备提取大豆胰蛋白酶抑制剂初级上清液；(2)制备提取大豆胰蛋白酶抑制剂粗提物；(3)对大豆胰蛋白酶抑制剂粗提物进行透析、纯化和洗脱后得到最终的大豆胰蛋白酶抑制剂本发明通过对大豆浆液过滤、浸提并通过离心处理，能有效的确保大豆中的胰蛋白酶抑制剂分子不会流失；同时采用了分子的物理分离的方法来提取大豆胰蛋白酶抑制剂的粗提物，能更好的保护胰蛋白酶抑制剂分子不被破坏，有效的提高了大豆中胰蛋白酶抑制剂提供的质量，从而确保了胰蛋白酶抑制剂的质量、使用效果。
一种大豆胰蛋白酶抑制剂提取方法

[发明专利]一种针对YAP1的小分子抑制剂YAP1-Y7及其应用-CN202010343756.1有效
发明人：刘晓芳 -专利权人：中国医科大学附属第一医院
申请日： 2020-04-27 - 公布日： 2022-07-01 - 主分类号： C07D207/44 文献下载
摘要：本发明属于分子靶向治疗领域，具体涉及Yes相关蛋白1(Yes‑associated protein 1,YAP1)的小分子抑制剂YAP1‑Y7及其在治疗肿瘤中的应用。一种针对YAP1的小分子抑制剂YAP1‑Y7，所述小分子抑制剂YAP1‑Y7的化学结构式下：一种针对 yap1 分子抑制剂 y7 及其应用

[发明专利]一种天冬酰胺内肽酶小分子抑制剂及其用途-CN201711329218.1有效
发明人：林盈盈;邱永明;廖克曼 -专利权人：上海交通大学医学院附属仁济医院
申请日： 2017-12-13 - 公布日： 2020-10-30 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明提供了一种天冬酰胺内肽酶小分子抑制剂，其结构式如下所示：本发明还提供了上述的一种天冬酰胺内肽酶小分子抑制剂在制备治疗脑胶质瘤中的用途本发明的天冬酰胺内肽酶小分子抑制剂，该抑制剂可显著抑制天冬酰胺内肽酶的活性，并且随着抑制剂浓度的增加，天冬酰胺内肽酶的活性逐渐降低。同时在颅内胶质瘤原位小鼠模型中，天冬酰胺内肽酶小分子抑制剂可显著抑制肿瘤体积，明显提高小鼠的存活率及存活时间。因此，天冬酰胺内肽酶小分子抑制剂能够通过有效的抑制天冬酰胺内肽酶活性达到治疗肿瘤患者的目的。
一种天冬酰胺内肽酶分子抑制剂及其用途

[发明专利]烟酰胺在制备治疗手足皮肤反应制剂中的应用-CN202010271271.6在审
发明人：何俏军;杨波;罗沛华 -专利权人：浙江大学
申请日： 2020-04-08 - 公布日： 2021-07-13 - 主分类号： A61K31/455 文献下载
摘要：本发明提供烟酰胺，其水合物、溶剂合物或它们的药学上可接受的盐在制备治疗手足皮肤反应制剂中的应用。经动物体内实验研究证明，SIRT1抑制剂烟酰胺对VEGFR小分子激酶抑制剂引起的手足皮肤反应具有显著的保护效果。本发明能够有效治疗VEGFR小分子激酶抑制剂诱导的HFSR，减轻肿瘤患者由于VEGFR小分子激酶抑制剂使用带来的手足皮肤反应，很大程度上扩大了VEGFR小分子激酶抑制剂的临床使用；所用烟酰胺毒副作用小，价格适中，可根据需要制成合适的剂型，临床可行性高，从而扩大了VEGFR小分子激酶抑制剂的临床使用。
烟酰胺制备治疗手足皮肤反应制剂中的应用

[发明专利]从中药等天然产物混合物备选库中筛选HCV NS5B蛋白的抑制剂的新方法-CN200710065245.2有效
发明人：饶子和;孙玉娜;娄智勇;张畅 -专利权人：南开大学;清华大学;中国科学院生物物理研究所
申请日： 2007-04-09 - 公布日： 2007-11-07 - 主分类号： C40B30/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种从天然产物混合物备选库中筛选HCV NS5B蛋白的抑制剂的新方法，将HCV NS5B蛋白的晶体与“有抑制活性的样品”接触，得到HCV NS5B蛋白与小分子抑制剂复合体的晶体，以小分子抑制剂的电子密度为基础，鉴定与HCV NS5B蛋白结合的小分子抑制剂，从而获得小分子抑制剂与HCV NS5B蛋白复合体的精细三维结构。本发明筛选得到了HCV NS5B蛋白的小分子抑制剂乙酰紫草素。乙酰紫草素可用于制备治疗或者预防HCV感染的药物。
中药天然产物混合物备选筛选 hcv ns5b 蛋白抑制剂新方法

[发明专利]唾液酸结合性免疫球蛋白样凝集素抑制剂-CN02812170.8有效
发明人：偌格·凯姆;瑞恩哈尔德·布诺斯默 -专利权人：偌格·凯姆;瑞恩哈尔德·布诺斯默
申请日： 2002-06-07 - 公布日： 2005-08-17 - 主分类号： C07H15/04 文献下载
摘要：本发明涉及对受体分子具有高亲合力的唾液酸结合性免疫球蛋白样凝集素(SIGLEC)抑制剂。本发明提供的SIGLEC抑制剂能特别对某一已知的SIGLEC分子具有选择性。本发明还提供了制备这些SIGLEC抑制剂的方法，以及增加对某一特定SIGLEC分子选择性的方法。本发明还提供了含有该抑制剂的药物组合物以及这些抑制剂在医学上的应用。
唾液酸结合免疫球蛋白凝集素抑制剂

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