[发明专利]DNA编码化合物库构建中制备On-DNA芳基炔烃化合物的方法

摘要

本发明公开了一种DNA编码化合物库构建中制备On‑DNA芳基炔烃化合物的方法：以On‑DNA端炔化合物为底物，在钯催化剂、配体和碱的存在下，与小分子芳基卤代物试剂通过Sonogashira偶联反应制得On‑DNA芳基炔烃化合物。本发明所提供的反应方法为On‑DNA端炔化合物的盖帽反应提供了新的方法，可以显著增加On‑DNA端炔化合物的DNA编码化合物库的多样性，该反应方法产率高，底物普适性广，条件温和，操作方便，适合于多孔板进行的DNA编码化合物库的合成。

主权项

1.一种DNA编码化合物库构建中制备On‑DNA芳基炔烃化合物的方法，其特征在于，向1摩尔当量的浓度为0.1～5.0mM的On‑DNA端炔化合物的水溶液中，加入1～100摩尔当量钯催化剂、0～100摩尔当量配体、10～5000摩尔当量碱和10～2000摩尔当量小分子芳基卤代物试剂，于0～100℃下反应0.5～24小时直至反应结束；其中，On‑DNA端炔化合物结构式为所制备得到的On‑DNA芳基炔烃化合物结构式为其中，结构式中的DNA是由经人工修饰的和/或未修饰的核苷酸单体聚合得到的单链或双链的核苷酸链，Ar基团是可以参与反应的分子量在1000以下的小分子芳基卤代物试剂在产物上的残留部分，小分子芳基卤代物是芳基碘代物或芳基溴代物。