[发明专利]一种二氢茚中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201910526470.4 | 申请日： | 2019-06-18 |
| 公开（公告）号： | CN110615747A | 公开（公告）日： | 2019-12-27 |
| 发明（设计）人： | 许国彬;孙国栋;王仲清;胡燕青;苏伟;罗忠华;黄芳芳 | 申请（专利权）人： | 广东东阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C253/30 | 分类号： | C07C253/30;C07C255/63 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 523808 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供一种二氢茚中间体的制备方法，属于医药化工领域。所述方法包括：在钛酸酯作用下，2,3‑二氢‑1‑氧代‑1H‑茚‑4‑甲腈与S‑苯乙胺在一定温度下进行亚胺化反应，反应完毕，经过后处理，得到(S,Z)‑1‑((1‑苯乙基)亚氨基)‑2,3‑二氢‑1H‑茚‑4‑腈；其中，所述钛酸酯为钛酸四乙酯，钛酸四异丙酯或其组合。本发明提供的方法能够有效制备二氢茚中间体，为进一步制备奥扎莫德提供有利条件。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 钛酸酯 氢茚 医药化工领域 钛酸四异丙酯 亚胺化反应 钛酸四乙酯 后处理 苯乙胺 苯乙基 亚氨基 | ||
【主权项】：
1.一种二氢茚中间体(S,Z)-1-((1-苯乙基)亚氨基)-2,3-二氢-1H-茚-4-腈的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：/n(1)在有机溶剂中，在钛酸酯作用下，2,3-二氢-1-氧代-1H-茚-4-甲腈与S-苯乙胺在50℃-150℃进行亚胺化反应，反应完毕，经过后处理，得到(S,Z)-1-((1-苯乙基)亚氨基)-2,3-二氢-1H-茚-4-腈；其中，所述钛酸酯为钛酸四乙酯，钛酸四异丙酯或其组合。/n
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