[发明专利]一种塞来昔布衍生物及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 201910444501.1 | 申请日： | 2019-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN110105283A | 公开（公告）日： | 2019-08-09 |
| 发明（设计）人： | 刘经星;徐奎;牛春霞 | 申请（专利权）人： | 安徽恒星制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/12 | 分类号： | C07D231/12;A61K31/4164;A61P29/00 |
| 代理公司： | 合肥律众知识产权代理有限公司 34147 | 代理人： | 白凯园 |
| 地址： | 230022 安徽*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种具有式(Ⅰ)的结构塞来昔布衍生物或其药学上可接受的盐，及其制备方法和应用。本发明公开的化合物可作为塞来昔布的替代物，它可以以水合物或溶剂物的形式存在，解决了现有塞来昔布药物为水难溶性药物，溶出不好，体内吸收很低的问题；对塞来昔布的构效关系进行分析研究，证实相对于含氮衍生物、含硫衍生物、氧醚类、醇羟基官能团酯化等结构改造，本发明公开的塞来昔布磺酰胺衍生物，具有更好的药用生物活性。 |
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| 搜索关键词： | 塞来昔布 水合物 制备方法和应用 磺酰胺衍生物 水难溶性药物 含氮衍生物 含硫衍生物 构效关系 结构改造 体内吸收 药用生物 醇羟基 可接受 替代物 氧醚类 溶出 溶剂 酯化 制备 分析 研究 | ||
【主权项】：
1.一种塞来昔布衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，塞来昔布衍生物具有式(Ⅰ)所示结构：![]()
其中，R是C1～C4直链或支链烷基、羟基取代的C1～C4直链或支链烷基、或C1～C2的二氨基。
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