[发明专利]一种达沙替尼的制备方法在审
| 申请号： | 201910123117.1 | 申请日： | 2019-02-19 |
| 公开（公告）号： | CN109879869A | 公开（公告）日： | 2019-06-14 |
| 发明（设计）人： | 高红军;任庆伟;张庆东 | 申请（专利权）人： | 山东罗欣药业集团股份有限公司;山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司;山东裕欣药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276017 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种达沙替尼的制备方法，该方法包括如下步骤：3‑氧代丙酸乙酯在碱性条件下先与2‑氯‑6‑甲基苯胺反应，再加入溶有溴化铜的溶液反应，得化合物3；再与硫脲反应，得2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺；后将4,6‑二氯‑2‑甲基嘧啶在碱、催化体系、有机溶剂条件下，先后与N‑羟乙基哌嗪、2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺进行反应，制得化合物1，即达沙替尼。本发明条件温和、步骤简单、反应时间短、速率快、对环境友好且收率高，适用于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 达沙替尼 氨基 甲基苯基 甲酰胺 制备 反应时间短 羟乙基哌嗪 丙酸乙酯 催化体系 环境友好 甲基苯胺 甲基嘧啶 碱性条件 溶液反应 有机溶剂 溴化铜 硫脲 收率 | ||
【主权项】：
1.一种达沙替尼的制备方法，其特征在于包括以下操作步骤：1)3‑氧代丙酸乙酯在碱性条件下先与2‑氯‑6‑甲基苯胺反应，再加入溶有溴化铜的溶液，反应得化合物3；2)化合物3与硫脲反应，经后处理得化合物2，即2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺；3)将4,6‑二氯‑2‑甲基嘧啶在碱、催化体系、有机溶剂条件下，先后与N‑羟乙基哌嗪、2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺进行反应，制得化合物1，即达沙替尼；![]()
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