[发明专利]一种经脱卤烷基化制备N-杂环芳烃衍生物的方法

摘要

本发明公开了一种经脱卤烷基化制备N‑杂环芳烃衍生物的方法，它将卤代N‑杂环芳烃类化合物、醚类化合物、铜盐、N‑F试剂和质子酸溶于有机溶剂中，在油浴下搅拌，于20‑60℃温度下反应3‑20 h，反应结束后，反应液经后处理得到N‑杂环芳烃衍生物。本发明在铜盐催化下实现卤代N‑杂环芳烃类化合物脱卤烷基化，反应具有极高的区域选择性，拓展了反应的底物适用范围，能够使卤代喹啉衍生物、卤代异喹啉衍生物、卤代苯并恶唑衍生物、卤代苯并噻唑衍生物等卤代杂芳烃化合物实现选择性脱卤烷基化。

主权项

1.一种铜催化卤代N‑杂环芳烃类化合物烷基化的方法，其特征在于在铜盐、N‑F试剂、质子酸和有机溶剂存在作用下，式(I)所示卤代N‑杂环芳烃类化合物与式(II)所示醚类化合物或式(III)所示醚类化合物发生烷基化反应，反应温度为20‑60℃，反应时间为3‑20h，反应结束后，反应液经后处理得到式(IV)所示N‑杂环芳烃衍生物或式(V)所示的N‑杂环芳烃衍生物；反应式如下：式(I)中，取代基X表示氯或溴；式(II)和式(IV)中，n＝1或2；式(III)和式(V)中，取代基R²和R³各自独立地选自氢或C1‑C3烷基；式(I)中，Ar‑X的化学结构式如式(W1)、式(W2)或式(W3)所示：式(W1)、式(W2)和式(W3)中，取代基R¹为H、C1‑C3烷基、C1‑C3烷氧基、硝基、氰基、醛基、羧基、三氟甲基、氟、氯或溴；取代基Y表示氧或硫。