[发明专利]通过1-氯-2-(4-氯苯基)-3-甲基-4-戊烯-2-醇制备环唑醇的方法

摘要

本发明涉及有机合成领域，尤其涉及一种通过1‑氯‑2‑（4‑氯苯基）‑3‑甲基‑4‑戊烯‑2‑醇制备环唑醇的方法，包括如下步骤：（1）2,4’‑二氯苯乙酮与格氏试剂或有机锌试剂发生亲核加成反应，生成1‑氯‑2‑（4‑氯苯基）‑3‑甲基‑4‑戊烯‑2‑醇、2‑（4‑氯苯基）‑2‑（丁‑3‑烯‑2‑基）‑环氧乙烷或两者混合物；（2）步骤（1）产物与二卤甲烷成环得到1‑氯‑2‑（4‑氯苯基）‑3‑环丙基丁‑2‑醇、2‑（4‑氯苯基）‑2‑（1‑环丙乙基）‑环氧乙烷或两者的混合物；（3）步骤（2）产物与1,2,4‑三氮唑或1,2,4‑三氮唑盐发生亲核取代反应得到环唑醇。本发明提供的环唑醇的制备方法路线短、收率高，反应过程不使用有恶臭气味的硫试剂，不使用剧毒试剂，也不使用贵金属催化剂，适于大规模工业化生产。

主权项

1.一种通过1‑氯‑2‑(4‑氯苯基)‑3‑甲基‑4‑戊烯‑2‑醇制备环唑醇的方法，包括如下步骤：(1)2,4’‑二氯苯乙酮与3‑卤代‑1‑丁烯格氏试剂、3‑卤代‑1‑丁烯有机锌试剂、1‑卤代‑2‑丁烯格氏试剂或1‑卤代‑2‑丁烯有机锌试剂发生亲核加成反应，得到产物1‑氯‑2‑(4‑氯苯基)‑3‑甲基‑4‑戊烯‑2‑醇、2‑(4‑氯苯基)‑2‑(丁‑3‑烯‑2‑基)‑环氧乙烷中的一种或两者的混合物；(2)步骤(1)的产物与二卤甲烷成环得到产物1‑氯‑2‑(4‑氯苯基)‑3‑环丙基丁‑2‑醇、2‑(4‑氯苯基)‑2‑(1‑环丙乙基)‑环氧乙烷中的一种或两者的混合物；(3)A步骤(2)的产物与1,2,4‑三氮唑或1,2,4‑三氮唑盐发生亲核取代反应得到环唑醇；或，(3)B步骤(2)产物中的1‑氯‑2‑(4‑氯苯基)‑3‑环丙基丁‑2‑醇与碱反应生成2‑(4‑氯苯基)‑2‑(1‑环丙乙基)环氧乙烷，再与1,2,4‑三氮唑发生开环反应得到环唑醇；其反应式如下：其中，X为氯、溴或碘；M为氢、钠、钾或锂；Y为镁或锌。