[发明专利]一种拉帕替尼侧链2-(甲基磺酰基)乙胺盐的制备方法在审
| 申请号： | 201811448974.0 | 申请日： | 2016-10-11 |
| 公开（公告）号： | CN109535047A | 公开（公告）日： | 2019-03-29 |
| 发明（设计）人： | 马文利;唐跃军 | 申请（专利权）人： | 成都美睿科生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C315/04 | 分类号： | C07C315/04;C07C317/28 |
| 代理公司： | 北京格允知识产权代理有限公司 11609 | 代理人： | 谭辉 |
| 地址： | 610041 四川省成都市中国(四川)自由贸*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种拉帕替尼侧链2‑(甲基磺酰基)乙胺盐的制备方法，包括如下步骤：(A)将2‑溴乙胺或2‑溴乙胺盐中的一种或两种，与二碳酸二叔丁基甲酯在碱性条件下反应，得到N‑(Boc)‑2‑溴乙胺；(B)将N‑(Boc)‑2‑溴乙胺与甲基亚磺酸钠在碱性条件下反应得到N‑(Boc)‑2‑甲磺酰基乙胺；(C)将N‑(Boc)‑2‑甲磺酰基乙胺酸化，即得。本发明实施例的拉帕替尼侧链2‑(甲基磺酰基)乙胺盐的制备方法，避免了采用氧化方法合成目标产物不稳定因素多，得到的产物也存在操作不安全的问题的发生，该制备方法操作步骤简便，分子利用度高，反应条件易控，操作成本低，后处理操作简便，所得产品纯度高。 | ||
| 搜索关键词： | 乙胺 溴乙 制备 甲基磺酰基 拉帕替尼 侧链 甲磺酰基 碱性条件 甲基亚磺酸钠 后处理 产品纯度 二叔丁基 反应条件 合成目标 稳定因素 不安全 碳酸 胺盐 甲酯 酸化 | ||
【主权项】：
1.一种拉帕替尼侧链2‑(甲基磺酰基)乙胺盐的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(A)将2‑溴乙胺或2‑溴乙胺盐中的一种或两种，与二碳酸二叔丁基甲酯在碱性条件下反应，得到N‑(Boc)‑2‑溴乙胺；(B)将N‑(Boc)‑2‑溴乙胺与甲基亚磺酸钠在碱性条件下反应得到N‑(Boc)‑2‑甲磺酰基乙胺；(C)将N‑(Boc)‑2‑甲磺酰基乙胺酸化，从而得到2‑(甲基磺酰基)乙胺盐。
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