[发明专利]一种5,6-二氢吡啶-2(1H)-酮衍生物的简便制备方法

摘要

本发明提供一种5,6‑二氢吡啶‑2(1H)‑酮衍生物的简便制备方法。以对苯二胺为原料，利用对苯二胺和δ‑戊内酯经酰胺化，所得酰胺化产物的羟基和卤代试剂1或磺酰氯作用、缩合得到1,4‑二(哌啶‑2‑酮‑1‑基)苯；然后经羰基邻位卤代、消除得到1‑(哌啶‑2‑酮‑1‑基)‑4‑(5,6‑二氢吡啶‑2(1H)‑酮‑1‑基)苯，再和卤代试剂3经加成、消除或在吗啉存在下经消除取代得到5,6‑二氢吡啶‑2(1H)‑酮衍生物(I)。本发明制备方法所用原料价廉易得，步骤简短，成本低；工艺操作简便，反应条件易于实现，废水产生量少，安全绿色；各步反应选择性高，产品收率和纯度高，利于工业化生产。