[发明专利]取代的甲基甲酰基试剂及使用所述试剂改进化合物物理化学和/或药代动力学性质的方法有效
| 申请号： | 201811274102.7 | 申请日： | 2012-04-09 |
| 公开（公告）号： | CN109608436B | 公开（公告）日： | 2022-10-11 |
| 发明（设计）人： | 松迪普·杜加尔;迪内希·马哈詹;弗兰克·彼得·霍林格 | 申请（专利权）人： | 斯法尔制药私人有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D405/14;C07D213/80;C07D213/803;C07D213/81;C07D213/82;C07D401/04;C07D401/12;C07D405/12;C07D471/04;C07D487/04;C07D487/22;C07D491/147 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 郑斌;陈九洲 |
| 地址： | 新加坡*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及取代的甲基甲酰基试剂及使用所述试剂改进化合物物理化学和/或药代动力学性质的方法，具体涉及合成和应用新的手性/非手性经取代甲基甲酰基试剂以修饰药用剂和/或生物活性物质从而改进由未经修饰初始药用剂得到的化合物的物理化学性质、生物学性质和/或药代动力学性质。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 甲基 甲酰基 试剂 使用 改进 化合物 物理化学 动力学 性质 方法 | ||
【主权项】：
1.修饰化合物的方法，其通过使具有化合物1所提供之结构的修饰剂与化合物中杂环系统的官能团或杂原子共价连接以获得具有改进的化学性质和生物学性质的经修饰化合物；其中，在化合物1中：![]()
X选自Cl、Br、I、OTs、OMs；Y选自R2、OR2或N(R2)2；并且R和R1独立地为H；C1‑C8直链或支链烷基‑任选地包含1至3个选自O、N、S、SO或SO2的杂原子；3至7元环烷基，其任选地包含1至3个选自O、N、S、SO或SO2的杂原子和/或低级烷基、直链或支链烷基、烷氧基；烷芳基、芳基、杂芳基或烷杂芳基；R和R1也可以连接至经取代甲基甲酰基以形成3至7元碳环，所述碳环任选地包含1至2个选自O、N、S、SO、SO2的杂原子并且还任选地被烷氧基、F或Cl取代；R2独立地为H；C1‑C8直链或支链烷基‑任选地包含1至3个选自O、N、S、SO或SO2的杂原子；3至7元环烷基，其任选地包含1至3个选自O、N、S、SO或SO2的杂原子和/或低级烷基、直链或支链烷基、烷氧基；烷芳基、芳基、杂芳基或烷杂芳基；并且R2独立地为3至7元环的一部分，所述3至7元环任选地包含额外的1至2个选自O、N、S、SO、SO2的杂原子并且还任选地被烷氧基、F或Cl取代。
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