[发明专利]一种恩替卡韦中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201811269850.6 | 申请日： | 2018-10-29 |
| 公开（公告）号： | CN109232637B | 公开（公告）日： | 2020-11-24 |
| 发明（设计）人： | 刘向群;李强;陈宣福 | 申请（专利权）人： | 常州博海威医药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F7/18 | 分类号： | C07F7/18 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 马思敏;崔佳佳 |
| 地址： | 213127 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及用于合成恩体卡韦关键中间体的制备方法及制备恩体卡韦的中间体。具体地，该方法以(+)‑科立内脂二醇((+)‑Coreylactone diol)为起始原料经过双羟基保护后，经过格氏反应，TMSCl脱羟基形成双键、经过氧化断裂后、羧酸酯化还原、TsCl(or MsCl)羟基取代后，碱性下生成恩替卡韦关键中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 恩替卡韦 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种如式IX所示中间体的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括步骤：(1)使(+)‑科立内脂二醇的双羟基被保护，从而形成式I化合物；![]()
(2)使式I化合物与格氏试剂进行反应，从而形成式II化合物；![]()
(3)在酸性条件下，使式II化合物进行脱羟基反应，从而形成式III化合物；![]()
(4)使式III化合物的羟基被保护，从而形成式IV化合物；![]()
(5)使式IV化合物进行氧化断裂，从而形成式V化合物；![]()
(6)使式V化合物进行酯化还原反应，从而形成式VI化合物；以及![]()
(7)使式VII化合物与羟基离去试剂反应后，在碱性下使羟基脱除，从而形成所述中间体；![]()
其中，R1和R2各自独立地为苄基或取代苄基；和R3为硅烷基或四氢吡喃基。
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