[发明专利]一种抗肿瘤药物组合物在审
| 申请号： | 201811164054.6 | 申请日： | 2018-10-04 |
| 公开（公告）号： | CN109172592A | 公开（公告）日： | 2019-01-11 |
| 发明（设计）人： | 郭程杰 | 申请（专利权）人： | 南京先进生物材料与过程装备研究院有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/7068 | 分类号： | A61K31/7068;A61K31/502;A61P35/00;C07D401/12;C07C303/32;C07C309/04 |
| 代理公司： | 南京中律知识产权代理事务所(普通合伙) 32341 | 代理人： | 沈振涛 |
| 地址： | 210000 江苏省南京*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供的一种抗肿瘤药物组合物，包含活性成分和药学上可接受的辅料，其特征在于：所述的活性成分由吉西他滨和A晶型式I所示的酞嗪酮类化合物组成，所述活性成分中吉西他滨和式I所示的酞嗪酮类化合物的质量比为(1‑3)：5；其中，式I所示的酞嗪酮类化合物的化学名为[2(1H)‑丁‑2‑烯酰基‑3,4‑二氢异喹啉‑5‑基]‑氨基甲酸‑4‑[8‑氟‑(2H)‑酞嗪‑1‑酮基]苄酯甲磺酸盐。本发明涉及的药物组合物抗癌疗效好。本发明发现吉西他滨和A晶型式I所示的酞嗪酮类化合物组合后能大大提高抗肿瘤生长的生物活性，二者联用具有抗肿瘤增殖的协同作用，渴望开发成临床上抗胰腺癌的一线用药。 | ||
| 搜索关键词： | 类化合物 酞嗪酮 吉西他滨 抗肿瘤药物组合物 二氢异喹啉 抗肿瘤增殖 药物组合物 氨基甲酸 甲磺酸盐 抗癌疗效 抗胰腺癌 生物活性 抗肿瘤 可接受 烯酰基 质量比 酞嗪 酮基 苄酯 生长 发现 开发 | ||
【主权项】：
1.一种抗肿瘤药物组合物，包含活性成分和药学上可接受的辅料，其特征在于：所述的活性成分由吉西他滨和A晶型式I所示的酞嗪酮类化合物组成，所述活性成分中吉西他滨和式I所示的酞嗪酮类化合物的质量比为(1‑3)：5；其中，式I所示的酞嗪酮类化合物的化学名为[2(1H)‑丁‑2‑烯酰基‑3,4‑二氢异喹啉‑5‑基]‑氨基甲酸‑4‑[8‑氟‑(2H)‑酞嗪‑1‑酮基]苄酯甲磺酸盐，化学式为：![]()
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并咔唑类化合物或其药学可接受的盐的质量比为(2‑8)：1。该药物组合物抗癌疗效好、毒副作用低；由于二氮杂
并咔唑类化合物对吉西他滨的敏感性，两者联合用药产生了协同作用，从而降低了卡培他滨的临床使用剂量，减少大剂量使用卡培他滨所产生的毒副作用，提高临床治疗安全指数，具有较好的临床应用前景。
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并咔唑类化合物或其药学可接受的盐的质量比为(2‑8)：1。该药物组合物抗癌疗效好、毒副作用低；由于二氮杂
并咔唑类化合物对吉西他滨的敏感性，两者联合用药产生了协同作用，从而降低了卡培他滨的临床使用剂量，减少大剂量使用卡培他滨所产生的毒副作用，提高临床治疗安全指数，具有较好的临床应用前景。
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- 专利分类
