[发明专利]一种米拉贝隆中间体(R)-2-羟基-N-(4-硝基苯乙基)-2-苯基乙酰胺的合成有效
| 申请号： | 201810648124.9 | 申请日： | 2018-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN108727212B | 公开（公告）日： | 2020-11-27 |
| 发明（设计）人： | 张启龙;许坤;郑庚修;王红磊;齐书耀 | 申请（专利权）人： | 安徽德信佳生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/02 | 分类号： | C07C231/02;C07C235/34 |
| 代理公司： | 安徽省合肥新安专利代理有限责任公司 34101 | 代理人： | 乔恒婷 |
| 地址： | 236000 安徽省*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种米拉贝隆中间体(R)‑2‑羟基‑N‑(4‑硝基苯乙基)‑2‑苯基乙酰胺的合成，首先将R‑扁桃酸与三光气在碱的存在下于溶剂中发生酯化反应生成内交酯中间体I；然后中间体I与4‑硝基苯乙胺在溶剂中发生酰化反应获得目标产物。本发明合成方法避免使用价格较贵的EDCI、HOBt，原料易得、成本低廉、操作简单、杂质少，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 米拉贝隆 中间体 羟基 硝基苯 乙基 苯基 乙酰 合成 | ||
【主权项】：
1.一种米拉贝隆中间体(R)‑2‑羟基‑N‑(4‑硝基苯乙基)‑2‑苯基乙酰胺的合成，其特征在于包括如下步骤：S1、酯化反应：R‑扁桃酸与三光气在碱的存在下于溶剂中发生酯化反应生成内交酯中间体I；S2、酰化反应：中间体I与4‑硝基苯乙胺在溶剂中发生酰化反应获得目标产物。
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