[发明专利]治疗血管渗漏综合征的方法

摘要

本发明公开了用于治疗血管渗漏综合征的方法。还公开了用于治疗由炎性疾病引起的血管渗漏的方法，所述炎性疾病尤其是脓毒症、狼疮、肠易激病。本发明还公开了用于治疗肾细胞癌和黑素瘤的方法。本发明还公开了用于减少恶性细胞转移和/或预防经由血管渗漏引起的扩散进行的癌细胞增殖的方法。

主权项

1.一种化合物用于制备一种治疗血管渗漏综合征的药剂的用途，所述化合物是具有下式的化合物或其可药用盐接触：其中R是取代的或未取代的具有下式的噻唑基单元：R2、R3和R4各自独立地是：i)氢；ii)取代的或未取代的C1‑C6直链、C3‑C6支链或C3‑C6环状烷基；iii)取代的或未取代的C2‑C6直链、C3‑C6支链或C3‑C6环状烯基；iv)取代的或未取代的C2‑C6直链或C3‑C6支链炔基；v)取代的或未取代的C6或C10芳基；vi)取代的或未取代的C1‑C9杂芳基；vii)取代的或未取代的C1‑C9杂环；或viii)R2和R3可一起形成具有5至7个原子的饱和环或不饱和环；其中1至3个原子可任选地是选自氧、氮和硫的杂原子；Z是具有下式的单元：‑(L)n‑R1R1选自：i)氢；ii)羟基；iii)氨基；iv)取代的或未取代的C1‑C6直链、C3‑C6支链或C3‑C6环状烷基；v)取代的或未取代的C1‑C6直链、C3‑C6支链或C3‑C6环状烷氧基；vi)取代的或未取代的C6或C10芳基；vii)取代的或未取代的C1‑C9杂环；或viii)取代的或未取代的C1‑C9杂芳环；L是具有下式的连接单元：‑[Q]y[C(R5aR5b)]x[Q1]z[C(R6aR6b)]w‑Q和Q1各自独立地是：i)‑C(O)‑；ii)‑NH‑；iii)‑C(O)NH‑；iv)‑NHC(O)‑；v)‑NHC(O)NH‑；vi)‑NHC(O)O‑；vii)‑C(O)O‑；viii)‑C(O)NHC(O)‑；ix)‑O‑；x)‑S‑；xi)‑SO2‑；xii)‑C(＝NH)‑；xiii)‑C(＝NH)NH‑；xiv)‑NHC(＝NH)‑；或xv)‑NHC(＝NH)NH‑；R5a和R5b各自独立地是：i)氢；ii)羟基；iii)卤素；iv)取代的或未取代的C1‑C6直链或C3‑C6支链烷基；或v)具有下式的单元：‑[C(R7aR7b)]tR8其中R7a和R7b各自独立地是：i)氢；或ii)取代的或未取代的C1‑C6直链、C3‑C6支链或C3‑C6环状烷基；R8是：i)氢；ii)取代的或未取代的C1‑C6直链、C3‑C6支链或C3‑C6环状烷基；iii)取代的或未取代的C6或C10芳基；iv)取代的或未取代的C1‑C9杂芳基；或v)取代的或未取代的C1‑C9杂环；R6a和R6b各自独立地是：i)氢；或ii)C1‑C4直链或C3‑C4支链烷基；下标n是0或1；下标t、w和x各自独立地是0至4；下标y和z各自独立地是0或1。