[发明专利]新型血管渗漏阻断剂

摘要

本发明涉及一种新型的血管渗漏阻断剂，本发明的新型的血管渗漏阻断剂抑制血管内皮细胞的凋亡，抑制借助血管内皮生长因子(VEGF)而诱导的肌动蛋白应力纤维的形成，增加外皮肌动蛋白环的结构，提高血管细胞之间的紧密连接(TJ，tight junction)的稳定性来抑制血管渗漏。本发明的血管渗漏阻断剂不仅抑制血管的透过性，而且具有能够复原损伤的血管的完整性(integrity)的活性。因此，本发明的血管渗漏阻断剂可以预防或治疗血管渗漏所导致的各种疾病。本发明的血管渗漏阻断剂由于在商业上容易购买，作为合成方法优秀的物质，将胆固醇利用为母核来合成，因此商业性合成可行性(feasibility)非常优秀。

主权项

1.由以下化学式1表示的化合物，该化合物是人参皂苷Rk1或Rg3类似物：化学式1上述化学式中，X为氧或硫；R₁为氢，卤素，C_1-30烷基，C_3-10环烷基，C_2-30烯基，C_3-10环烯基，作为杂原子包含氧、硫或氮的C_2-15杂环烷基，作为杂原子包含氧、硫或氮的C_3-15杂环烷基烷基，C_2-30烷氧基烷基，C_3-30烷氧基烷氧基烷基，作为杂原子包含氧、硫或氮的C_3-10杂环烯基，C_1-20醇，C_1-20烯醇，C_2-30酰基，C_1-10酰胺基，C_1-10胺，C_2-15酯，硫酸盐，羧基，C_3-20羧基烷基，C_3-20羧基烯基，C_3-20烷基羧基，C_3-20烯基羧基，C_3-20烷基羧基烷基，C_3-20烷基羧基烯基，C_3-20烯基羧基烷基，C_4-20烯基羧基烯基，C_6-30芳基，C_6-30芳烷基，C_6-30烷芳基，作为杂原子包含氮的C_3-30杂芳基或C_6-30芳基羰基；R₂₁为C_2-30烷基，C_3-10环烷基，C_2-30烯基，C_3-10环烯基，C_2-30羧基烷基，C_2-30烷基羧基，C_3-30羧基烯基，C_3-30烯基羧基，C_3-30烷基羧基烷基，C_3-30烷基羧基烯基，C_3-30烯基羧基烷基，C_4-30烯基羧基烯基，作为杂原子包含氧、硫或氮的C_2-10杂环烷基，作为杂原子包含氧、硫或氮的C_3-10杂环烷基烷基，C_2-30烷氧基烷基，C_3-30烷氧基烷氧基烷基，作为杂原子包含氧、硫或氮的C_3-10杂环烯基，C_1-20醇，C_1-20烯醇，C_2-30酰基，C_1-10酰胺基，C_1-10胺或C_2-15酯；R₂₂为氢、羟基、卤素或C_1-10烷基；R₂₃为氢、羟基或C_1-10烷基；R₂₁能够对于与R₂₂和R₂₃一同结合的碳形成双键；R₂₃能够对于与R₂₁和R₂₂一同结合的碳形成双键；R₂₁或R₂₃与上述碳形成双键时，R₂₂不包含原子；R₃和R₄各自独立地表示氢或C_1-10烷基；表示单键或双键。