[发明专利]联合光热治疗和化疗的IR820-PTX两亲性小分子前药及其纳米粒制备方法和应用有效
| 申请号： | 201810292529.3 | 申请日： | 2018-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN108727353B | 公开（公告）日： | 2020-04-14 |
| 发明（设计）人： | 栾玉霞;张荻;李钟号 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;A61K41/00;A61K31/337;A61K47/55;A61P35/00 |
| 代理公司： | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人： | 王志坤 |
| 地址： | 250101 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明首次公开了一种联合光热治疗和化疗的两亲性小分子前药及其纳米粒制剂制备方法和应用。本发明选择亲水性的近红外染料分子IR820与疏水性的化疗药物PTX，通过修饰，IR820‑COOH和PTX形成酯键从而接合，得到两亲性小分子前药IR820‑PTX的小分子前药。经过简单的透析法，前药可在水中自组装形成纳米粒，具有良好的形态和粒径分布。小鼠体内分布及抑瘤试验显示，该前药纳米粒制剂可以被动靶向到肿瘤组织并在肿瘤部位大量累积，具有良好的肿瘤抑制效果，且安全低毒，副作用小，为光热治疗和化疗联合治疗提供了一种有效的方案。 | ||
| 搜索关键词： | 联合 光热 治疗 化疗 ir820 ptx 两亲性小 分子 及其 纳米 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种新型联合光热治疗和化疗的两亲性小分子前药IR820‑PTX，其结构式如下所示：![]()
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