[发明专利]一种新型合成N-取代苯酐-(S)-异丝氨酸的方法有效
| 申请号： | 201810278022.2 | 申请日： | 2018-03-31 |
| 公开（公告）号： | CN108586313B | 公开（公告）日： | 2019-12-27 |
| 发明（设计）人： | 徐伟伟;陆颖逊;陈圣宇;韩峰 | 申请（专利权）人： | 海正药业南通有限公司;浙江海正药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/48 | 分类号： | C07D209/48 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 226407 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种低成本合成N‑取代苯酐‑(S)‑异丝氨酸的方法，该方法包括两步：①以R‑氯甘油为起始原料，与邻苯二甲酰亚胺经Gabriel反应生成中间体(S)‑2‑(2,3‑二羟基‑丙基)‑异吲哚‑1,3‑二酮，②在四甲基哌啶氮氧化物和溴化钾催化下，次氯酸钠水溶液将中间体(S)‑2‑(2,3‑二羟基‑丙基)‑异吲哚‑1,3‑二酮中的伯醇基氧化为羧基制得N‑取代苯酐‑(S)‑异丝氨酸。该方法避免了高价原料(S)‑异丝氨酸的使用，原料廉价易得，成本低，产品纯度高，杂质含量低，是一个可实现工业化生产的新工艺。 | ||
| 搜索关键词： | 异丝氨酸 二羟基 取代苯 异吲哚 丙基 二酮 次氯酸钠水溶液 邻苯二甲酰亚胺 四甲基哌啶 产品纯度 氮氧化物 高价原料 起始原料 新型合成 伯醇基 低成本 氯甘油 新工艺 溴化钾 苯酐 羧基 催化 合成 | ||
【主权项】：
1.一种N-取代苯酐-(S)-异丝氨酸(I)的合成方法，其特征在于，所述方法包括：/n(1)R-氯甘油(IV)与邻苯二甲酰亚胺(V)进行Gabriel反应得到(S)-2-(2,3-二羟基-丙基)-异吲哚-1,3-二酮(VI)。/n
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