[发明专利]一种1-磺酰胺基四氢咔唑类化合物及其合成方法与应用

摘要

本发明公开了一种1‑磺酰胺基四氢咔唑类化合物及其合成方法，是以四氢咔唑衍生物为原料，以碘盐为催化剂，氯胺盐为氧化剂，在有机溶剂中，室温下反应，合成一系列1‑磺酰胺基四氢咔唑类化合物，反应式如下：该方法具有步骤简单、条件温和、原子经济性高、环境友好等优点。提供了一种简单高效、步骤简单、原料易得、原子经济性好和环境友好等优点。由于1‑磺酰胺基四氢咔唑类化合物是一类重要的优势骨架结构，在有机合成和药物化学领域有着广泛的用途，具有较大的使用价值和社会经济效益。由于1‑磺酰胺基四氢咔唑类化合物是一类重要的生物活性分子以及活性天然产物合成的关键中间体，在有机合成领域有着非常广泛的应用。

主权项

1.一种1‑磺酰胺基四氢咔唑类化合物，其特征是：以四氢咔唑衍生物为原料，以碘盐为催化剂，氯胺盐为氧化剂，在有机溶剂中，室温下反应，合成一系列1‑磺酰胺基四氢咔唑类化合物，反应式如下：式中，所述四氢咔唑衍生物选自R1为氢、甲基、乙基、乙酰基、甲氧甲基醚、叔丁基氧羰基、苄基中的一种；R2为卤素、酯基、羧基、氰基、氨基、甲氧基、酰胺、磺胺中的一种；R为甲基、乙基、苯基、对甲氧基苯基、异丙基中的一种；所述的碘盐催化剂选自碘分子、碘化钠、碘化钾、四丁基碘化铵、N‑碘代丁二酰亚胺中的一种；所述的氯胺盐选自氯胺B、氯胺T、邻氯胺T、甲磺酰氯胺盐、4‑氟苯磺酰氯胺盐、3‑氟苯磺酰氯胺盐、4‑氯苯磺酰氯胺盐、2‑氯苯磺酰氯胺盐、4‑甲氧基苯磺酰氯胺盐和2‑甲氧基苯磺酰氯胺盐中的一种；所述的有机溶剂选自乙醚、乙酸乙酯、甲醇、乙醇、苯、甲苯、1,4‑二氧六环、二甲亚砜、N,N‑二甲基甲酰胺、1,2‑二氯乙烷、正丁醇、二氯甲烷、三氯甲烷、环己烷、正丁醚、四氯化碳、石油醚、甲基叔丁基醚、四氢呋喃或乙腈中的一种或两种混合溶剂。