[发明专利]用于美登醇酰化的改进的方法有效
| 申请号： | 201810251853.0 | 申请日： | 2013-09-26 |
| 公开（公告）号： | CN108586487B | 公开（公告）日： | 2021-11-05 |
| 发明（设计）人： | W·C·威迪逊;R·Y·赵 | 申请（专利权）人： | 伊缪诺金公司 |
| 主分类号： | C07D498/18 | 分类号： | C07D498/18 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 陈文平;侯宝光 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种通过在干燥剂的存在下使美登醇与氨基酸的N‑羧基酸酐(NCA)反应来制备由下式表示的美登醇的氨基酸酯的方法。本发明还公开一种制备美登醇的氨基酸酯的改进的方法，其中在美登醇与氨基酸的N‑羧基酸酐之间的反应完成后向反应混合物中添加亲核试剂。 |
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| 搜索关键词： | 用于 美登醇酰化 改进 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备由下式表示的化合物的方法：![]()
其中R1为氢、任选取代的C1‑C10烷基或氨基酸侧链，条件是，如果所述氨基酸侧链具有反应性官能团，则所述反应性官能团被任选地保护；并且R2为氢或任选取代的C1‑C10烷基，所述方法包括：a)使美登醇与N‑羧基酸酐在另外包含碱的反应混合物中反应，其中所述N‑羧基酸酐由下式表示：![]()
从而形成所述式(I)化合物；b)使来自步骤a)中的所述反应混合物的未反应的N‑羧基酸酐与亲核试剂反应。
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