[发明专利]一种唑吡坦的制备方法有效
| 申请号： | 201810209218.6 | 申请日： | 2018-03-14 |
| 公开（公告）号： | CN110272414B | 公开（公告）日： | 2020-07-17 |
| 发明（设计）人： | 戚聿新;鞠立柱;张明峰;周立山 | 申请（专利权）人： | 新发药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 韩献龙 |
| 地址： | 257500 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明提供一种唑吡坦的制备方法，利用丙二腈和2‑甲基丙烯醛为原料，经1,4‑加成反应，制备2‑甲基‑4,4‑二氰基正丁醛，然后和N,N‑二甲基‑4‑对甲基苯基‑4‑氧代‑3‑氨基正丁酰胺经连续两次脱水缩合反应，和缚酸剂经消除反应制备唑吡坦。本发明方法原料价廉易得，工艺流程简短，反应条件温和，操作简便，成本低，三废量少，绿色环保，选择性好，产物收率和纯度高，有利于唑吡坦的工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 唑吡坦 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种唑吡坦的制备方法，包括步骤：(1)于溶剂A中或无溶剂存在下，在碱催化剂的作用下，丙二腈和2‑甲基丙烯醛经1,4‑加成反应制备式Ⅱ化合物；![]()
(2)于溶剂B中，在酸催化剂的作用下，式Ⅱ化合物和式Ⅲ化合物经第一次脱水缩合反应得到式Ⅳ化合物，然后经第二次脱水缩合反应得到式Ⅴ化合物；在缚酸剂存在下，式Ⅴ化合物经消除反应制备唑吡坦(Ⅰ)；步骤(2)中的反应为“一锅法”进行，中间产物不经分离；![]()
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