[发明专利]Cu-64标记的Hsp90抑制剂胰腺癌诊疗一体化分子探针的制备方法

摘要

本发明涉及一种Cu‑64标记的Hsp90抑制剂胰腺癌诊疗一体化分子探针的制备方法，该方法包括以下步骤：⑴将水溶性修饰的NOTA‑PEG24‑Dimer‑Sansalvamide A多肽溶解于乙腈，配制成浓度为1μg/μL的多肽溶液；⑵在64CuCl2中加入乙酸氨缓冲液进行反应，得到反应液64Cu(OAc)2；⑶将多肽溶液加入到反应液64Cu(OAc)2中加热，并在加热的过程中持续震荡，得到产物64Cu‑NOTA‑PEG24‑Dimer‑San A；⑷产物64Cu‑NOTA‑PEG24‑Dimer‑San A除去溶剂后经磷酸盐缓冲液溶解、滤膜过滤除菌，即得64Cu标记的备用胰腺癌分子探针64Cu‑NOTA‑PEG24‑Dimer‑San A。本发明64Cu‑NOTA‑PEG24‑Dimer‑San A环肽分子探针具有实现胰腺癌特异性诊断与治疗一体化的潜力。

主权项

1.Cu‑64标记的Hsp90抑制剂胰腺癌诊疗一体化分子探针的制备方法，包括以下步骤：⑴将水溶性修饰的NOTA‑PEG24‑Dimer‑Sansalvamide A多肽溶解于乙腈，配制成浓度为1 μg/μL的多肽溶液；所述水溶性修饰的NOTA‑PEG24‑Dimer‑Sansalvamide A多肽的序列为：Cyclo[4Aph(NOTA‑PEG24)‑Leu‑Leu‑DVal‑DLeu‑Phe‑Leu‑Leu‑DVal‑DLeu]，其结构式为：；⑵在37~111 MBq的64CuCl2中加入300 μL 0.1 M 且pH=5.5的乙酸氨缓冲液进行反应，得到反应液64Cu(OAc)2；⑶将5~10 μg所述多肽溶液加入到所述反应液64Cu(OAc)2中，于45℃加热45 min，并在加热的过程中持续震荡，得到产物64Cu‑NOTA‑PEG24‑ ‑Dimer‑Sansalvamide A，简称64Cu‑NOTA‑PEG24‑Dimer‑San A，其结构式为：；⑷所述产物64Cu‑NOTA‑PEG24‑Dimer‑San A用悬干机于40ºC除去乙腈溶剂，并用含有1%二甲基亚砜的磷酸盐缓冲液溶解，最后经0.22 μm滤膜过滤除菌，即得64Cu标记的备用胰腺癌分子探针64Cu‑NOTA‑PEG24‑Dimer‑San A。