[发明专利]多氟取代的Largazole类似物、其制备方法和用途

摘要

本发明属制药领域，涉及一种新的海洋天然产物Largazole的多氟取代的Largazole类似物、其制备方法及含有该化合物的药物或其组合物作为抗肿瘤治疗剂的用途。本发明提供了一种由通式(I)表示的化合物或其盐，以及含有治疗有效剂量的所示化合物或其盐和药学载体的抗肿瘤药物组合物，所述的化合物具有比临床使用的药物SAHA具有更强的抑制肿瘤细胞增殖的作用；所述药物可用于治疗实体瘤，癌，淋巴瘤，霍奇金病，肿瘤疾病或新生瘤疾病等。

主权项

1.式(I)所示的化合物或其盐，其中：R¹选自H，R³，R³S，R³SS，R³CO，R³NHCO，(R³O)₂P(O)；R²选自H，Me，Et，Me₂CH，MeS，MeSCH₂，MeO，MeOCH₂，Bn；R³选自氢，C₁‑C₁₀的烷基，芳香基，其中C₁‑C₁₀的烷基链上碳原子可被1‑5个氧原子代替；或者C₁‑C₁₀的烷基上可以连接着芳香基；或者R³也可选自C₁‑C₁₀的烷基和芳基的组合，或者C₁‑C₁₀的烷基和芳基成环的组合；R⁴选自H，F；且在通式(I)结构中R⁴相连的两个碳原子上，必有至少2个氟原子；A选自O，NH；所述通式(I)的大环立体构型,即A相连的碳原子立体构型是R或S‑构型。