[发明专利]紫杉醇长循环热敏脂质体的制备方法在审
申请号: | 201810069408.2 | 申请日: | 2018-01-24 |
公开(公告)号: | CN108175747A | 公开(公告)日: | 2018-06-19 |
发明(设计)人: | 顾生玖;朱开梅;赵文鹏;李美波 | 申请(专利权)人: | 桂林医学院 |
主分类号: | A61K9/127 | 分类号: | A61K9/127;A61K31/337;A61K47/24;A61K41/00;A61P15/14;A61P35/00 |
代理公司: | 桂林市华杰专利商标事务所有限责任公司 45112 | 代理人: | 杨雪梅 |
地址: | 541004 广西壮族*** | 国省代码: | 广西;45 |
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摘要: | 本发明公开了紫杉醇长循环热敏脂质体的制备方法,包括以下步骤:称取处方量的氢化大豆磷脂(HSPC)‑胆固醇(CH),比例HSPC﹕CH=3﹕1(质量比,药脂比1:33,摩尔比)置于茄形瓶中;按三氯甲烷:甲醇=3:1加入适量的三氯甲烷和甲醇的混合溶液,溶解;溶液溶解后,置于旋转蒸发仪中,50℃水浴,减压除去有机溶剂,并在氮气条件下除去残留有机溶剂;去有机溶剂后,加入适量PBS(pH 7.4)溶液,在50℃旋转水化45min,减压脱气,置于高压均质机中,使平均粒径在l00nm左右,冷冻干燥,得到冻干脂质体,4‑8℃贮藏。制备的紫杉醇长循环热敏脂质体在联合热疗后,在体内实验中不仅减小紫杉醇药物不良反应,显著增强了抗肿瘤效果,若能应用于临床,必将为紫杉醇的应用开发一条新的途径。 | ||
搜索关键词: | 紫杉醇 热敏脂质体 长循环 制备 三氯甲烷 有机溶剂 甲醇 残留有机溶剂 氢化大豆磷脂 称取处方量 冻干脂质体 高压均质机 抗肿瘤效果 旋转蒸发仪 紫杉醇药物 水化 氮气条件 混合溶液 减压脱气 平均粒径 溶液溶解 体内实验 应用开发 减压 摩尔比 茄形瓶 质量比 胆固醇 减小 热疗 水浴 药脂 贮藏 溶解 应用 联合 | ||
【主权项】:
1.紫杉醇长循环热敏脂质体的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)称取处方量的氢化大豆磷脂(HSPC)‑胆固醇(CH),比例HSPC﹕CH=3﹕1置于茄形瓶中;(2)按三氯甲烷:甲醇=3:1加入适量的三氯甲烷和甲醇的混合溶液,溶解;(3)溶液溶解后,置于旋转蒸发仪中, 50℃水浴,减压除去有机溶剂,并在氮气条件下除去残留有机溶剂;(4)去有机溶剂后,加入适量PBS溶液,在50℃旋转水化45min,减压脱气,置于高压均质机中,压力15000psi依次通过200nm,100nm的聚碳酸酯膜各3次,使平均粒径在l00nm左右,冷冻干燥,得到冻干脂质体。
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