[发明专利]一类邻胺基苯酚衍生物及其制备方法有效
| 申请号： | 201810047729.2 | 申请日： | 2018-01-18 |
| 公开（公告）号： | CN108148005B | 公开（公告）日： | 2020-04-14 |
| 发明（设计）人： | 冯鹏举;陈填烽;陈俊丰;黄译锋 | 申请（专利权）人： | 暨南大学 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42;C07C213/00;C07C215/76;C07D401/04;C07D403/12;C07D409/12;C07D401/12 |
| 代理公司： | 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 | 代理人： | 陈燕娴 |
| 地址： | 510632 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明首先公开一种邻胺基苯酚衍生物的制备方法，包括以下步骤：(1)以芳基胺类化合物作为底物，2‑氯‑5‑硝基嘧啶为导向基，在乙腈中反应得到嘧啶芳基胺类化合物中间体；(2)以碘苯二乙酸作为氧化剂，醋酸钯为催化剂，催化所述步骤(1)的嘧啶芳基类化合物中间体在溶剂进行C‑H活化反应，得到乙酰氧基化的苯胺衍生物，抽干，层析分离提纯；(3)用水合肼把所述步骤(2)的乙酰氧基化的苯胺衍生物在四氢呋喃溶剂中常温反应30min得到邻胺基苯酚衍生物，淬灭，洗涤萃取，干燥，抽干，层析分离提纯。本发明还公开上述方法制备的一类邻胺基苯酚衍生物。 | ||
| 搜索关键词： | 一类 胺基 苯酚 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种邻胺基苯酚衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤(1)：芳基胺类化合物和2‑氯‑5‑硝基嘧啶在乙腈中反应得到嘧啶芳基胺类化合物中间体，所述芳基胺类化合物与所述2‑氯‑5‑硝基嘧啶的摩尔比是1：1；步骤(2)：碘苯二乙酸与醋酸钯与所述步骤(1)的嘧啶芳基胺类化合物中间体在溶剂进行C‑H活化反应，抽干，层析分离提纯，得到乙酰氧基化的苯胺衍生物，所述碘苯二乙酸与醋酸钯的摩尔比是1‑2：0.01‑0.2；步骤(3)：用水合肼把所述步骤(2)的乙酰氧基化的苯胺衍生物在四氢呋喃溶剂中反应，淬灭，洗涤萃取，干燥，抽干，层析分离提纯，得到邻胺基苯酚衍生物。
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