[发明专利]法舒地尔杂质Ⅰ的制备方法在审
| 申请号： | 201810017271.6 | 申请日： | 2018-01-09 |
| 公开（公告）号： | CN107987059A | 公开（公告）日： | 2018-05-04 |
| 发明（设计）人： | 彭锦安;李方林;肖海新 | 申请（专利权）人： | 深圳市祥根生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 深圳茂达智联知识产权代理事务所(普通合伙)44394 | 代理人： | 胡慧 |
| 地址： | 518100 广东省深圳市龙岗区龙城街道*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种法舒地尔杂质I的制备方法，法舒地尔杂质Ⅰ(式Ⅰ)是法舒地尔的氧化产物，是法舒地尔药物或其制剂的重要杂质之一，其可用于法舒地尔在体内吸收、代谢等毒理药理研究，还可以用于法舒地尔制剂稳定性及质量控制等方面的研究。本发明公开了一种高效制备舒地尔杂质Ⅰ的方法，通过将法舒地尔或其盐在碱作用下与酰基过氧化物反应，生成的中间体经水解制得。本发明通过使用廉价反应物、专一化反应方法，使产物总收率提高到90％以上。 | ||
| 搜索关键词： | 杂质 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种法舒地尔杂质Ⅰ的制备方法，其特征在于该制备方法包括如下步骤：(1)将法舒地尔或其盐溶解在第一溶剂中，在第一碱作用下，与酰基过氧化物反应，生成酰基羟胺；(2)酰基羟胺溶解在第二溶剂中，0～10℃下滴加第二碱的水溶液，搅拌反应，经柱层析纯化制得法舒地尔杂质Ⅰ。
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