[发明专利]用于治疗牛或猪呼吸道疾病的化合物有效

专利信息
申请号: 201780087181.8 申请日: 2017-12-22
公开(公告)号: CN110300578B 公开(公告)日: 2022-12-13
发明(设计)人: T.梅耶;R.瓦拉斯;J.尤里奇;M.贝格;M.林德 申请(专利权)人: 英特维特国际股份有限公司
主分类号: A61K31/16 分类号: A61K31/16;A61P11/00;A61P31/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 郭慧;梅黎
地址: 荷兰博*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明提供用于治疗动物呼吸道疾病尤其是牛或猪呼吸道疾病(BRD和SRD)的化合物。
搜索关键词: 用于 治疗 呼吸道疾病 化合物
【主权项】:
1.用于治疗牛呼吸道疾病或猪呼吸道疾病的根据式(I)的化合物:或其立体异构体、药学上可接受的盐、酯、溶剂化物或前药,其中A选自NRA1RA2或NO2,其中RA1、RA2独立地选自H、C1‑6‑烷基、C2‑6‑烯基、C2‑6‑炔基、C3‑10‑环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、C1‑6‑烷基氧基‑C1‑C6‑烷基、被芳基取代的C1‑C6‑烷基、被杂芳基取代的C1‑C6‑烷基、被杂环基取代的C1‑C6‑烷基,或者RA1、RA2可以与它们所连接的N原子一起形成具有3‑12个环原子的饱和或不饱和的杂环,其中1个环原子是N并且其中 0、1、2或3个另外的环原子选自N、S和O;其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、烷基氧基或通过RA1、RA2与它们所连接的N原子一起形成的杂环任选被取代基取代,所述取代基选自C1‑6‑烷基、C3‑8‑环烷基、C1‑6‑烷基氧基、‑NRA3RA4‑、羰基、‑C(=O)‑ORA5‑、卤素原子、被卤素取代的C1‑6‑烷基、C1‑6‑烷基氧基‑C1‑C6‑、芳基、杂芳基、被芳基取代的C1‑C6‑烷基、氰基、羟基、‑SRA5‑、‑SO2RA5‑、SO2NRA3RA4、‑C(=O)NRA3RA4‑、被羟基取代的C1‑6‑烷基;其中RA3、RA4、RA5独立地选自H或C1‑6‑烷基;L不存在或选自C1‑6‑烷基、C2‑6‑烯基、C2‑6‑炔基、C3‑10‑环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、‑(NRL3)0‑1‑(CH2)0‑4‑NRL3‑(CH2)0‑4‑、‑(NRL3)0‑1‑(CRL1RL2)0‑4‑NRL3‑(CRL1RL2)‑、‑(CRL1RL2)0‑4‑O‑(CRL1RL2)‑、‑(CH2)0‑4‑NRL3‑(CRL1RL2)‑C(=O)NH‑(CH2)0‑4‑、‑C(=O)‑(CRL1RL2)‑NRL3C(=O)‑、‑C(=O)NRL3‑、‑NRL3C(=O)‑、‑NRL3‑、‑SO2NRL3‑、NRL3‑C(=O)‑NRL3‑其中RL1、RL2、RL3独立地选自H、C1‑6‑烷基、卤代‑C1‑6‑烷基、被芳基取代的C1‑C6‑烷基、被杂芳基取代的C1‑C6‑烷基、被杂环基取代的C1‑C6‑烷基;或RL1、RL3可以与它们所连接的原子一起形成具有3‑8个环原子的饱和或不饱和的杂环,其中 1、2或3个环原子选自N、S和O;M选自C3‑10‑环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、C2‑4烯基、C2‑4炔基、‑C(RM1)=C(RM1)‑C≡C‑、‑C(RM1)=C(RM1)‑,其中环烷基、芳基、杂环基或杂芳基各自任选被取代基取代,所述取代基选自C1‑6‑烷基、C3‑8‑环烷基、C1‑6‑烷基氧基、NRM2RM3、羰基、‑C(=O)‑ORM2、卤素、卤代‑C1‑6‑烷基、C1‑6‑烷基氧基‑C1‑C6‑烷基、芳基、杂芳基、被芳基取代的C1‑C6‑烷基、氰基、羟基、‑SRM2、‑SO2RM4、‑OSO2RM4、‑SO2NRM2RM3、‑C(=O)NRM2RM3‑、羟基‑C1‑6‑烷基;其中RM1选自H、C1‑6‑烷基、卤素、羟基和氨基;其中RM2、RM3独立地选自H和C1‑6‑烷基;其中RM4选自H、C1‑6‑烷基和氨基;G选自‑(C(RG2RG3)0‑4‑O‑(C(RG2RG3)0‑4‑、‑(C(RG2RG3)0‑4‑S‑(C(RG2RG3)0‑4‑、‑(C(RG2RG3)0‑4‑NRG1‑(C(RG2RG3)0‑4‑、‑C(=O)‑、‑NRG1C(=O)‑、‑C(=O)NRG1‑、‑(C(RG2RG3)0‑4‑NRG1‑C(RG2RG3)‑C(=O)NRG1‑、‑CRG2=CRG2‑、‑CRG2=CRG2‑CRG2=CRG2‑、‑C≡C‑、‑C≡C‑C≡C‑、‑CRG2=CRG2‑C≡C‑、‑C≡C‑CRG2=CRG2、‑C(=O)‑C≡C‑、‑C≡C‑C(=O)‑ ‑SO2‑、‑S(=O)‑、‑S(=O)C(RG2RG3)‑、‑C(RG2RG3)S(=O)‑、‑C(RG2RG3)‑SO2‑、‑SO2C(RG2RG3)‑;其中RG1是H或C1‑6‑烷基RG2、RG3各自独立地选自H、卤素原子或C1‑6‑烷基;Y选自C3‑10‑环烷基、芳基、杂环基、杂芳基,其中环烷基、芳基、杂环基或杂芳基各自任选被取代基取代,所述取代基选自C1‑6‑烷基、C3‑8‑环烷基、C1‑6‑烷基氧基、NRY1RY2、羰基、‑C(=O)‑ORY1、卤素、卤代‑C1‑6‑烷基、C1‑6‑烷基氧基‑C1‑C6‑烷基、芳基、杂芳基、被芳基取代的C1‑C6‑烷基、氰基、羟基、‑SRY2、‑SO2RY3、‑OSO2RY3、‑SO2NRY1RY2、‑C(=O)NRY2RY3‑、羟基‑C1‑6‑烷基;其中RY1、RY2独立地选自H和C1‑6‑烷基;其中RY3选自H、C1‑6‑烷基和氨基;X不存在或选自‑C(=O)‑、‑C1‑6‑烷基‑C(=O)‑、‑C2‑6‑烯基‑C(=O)‑、‑C2‑6‑炔基‑C(=O)‑和‑(C(RX1)2‑、‑S(=O)‑、‑SO2‑;其中RX1选自H、卤素原子、取代的C1‑6‑烷基或未取代的C1‑6‑烷基;其中取代的C1‑6‑烷基上的取代基可以选自卤素、羟基、烷氧基、芳基氧基、巯基、C1‑6‑烷基、羰基、‑SRX3、‑SO2RX5、‑C(=O)NRX3RX4、氰基、‑NRX3RX4、‑C(=O)‑ORX3、芳基、杂芳基、杂环、C3‑8‑环烷基;其中RX3、RX4独立地选自H或C1‑6‑烷基;其中RX5选自H、C1‑6‑烷基和胺;R1选自H、C1‑6‑烷基、C2‑6‑烯基、C2‑6‑炔基、C3‑10‑环烷基、C(=O)R9、C(=N‑OR8)R8、芳基、杂环基、杂芳基、被芳基取代的C1‑C6‑烷基、被杂芳基取代的C1‑C6‑烷基、被杂环基取代的C1‑C6‑烷基;其中烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环基、杂芳基各自任选被取代基取代,所述取代基选自C1‑6‑烷基、C3‑8‑环烷基、C1‑6‑烷基氧基、NR6R7、羰基、硝基、C(=O)OR9、卤素、卤代‑C1‑6‑烷基、C1‑6‑烷基氧基‑C1‑C6‑烷基、氰基、羟基、‑SR8、‑SO2R8、SO2NR6R7、‑C(=O)NR6R7‑;其中R6、R7、R8独立地选自H或C1‑6‑烷基;其中R9选自H、羟基或C1‑6‑烷基;R2、R3独立地选自H原子、取代的C1‑6‑烷基或未取代的C1‑6‑烷基;其中取代的C1‑6‑烷基上的取代基可以选自卤素、羟基、烷氧基、芳基氧基、巯基、C1‑6‑烷基、羰基、‑SR8、‑SO2R8、SO2NR6R7、‑C(=O)NR6R7、氰基、‑NR6R7、‑C(=O)‑OR6、芳基、杂芳基、杂环、C3‑8‑环烷基;q是0、1、2、3或4;R4选自H、C1‑6‑烷基、C2‑6‑烯基、C2‑6‑炔基、C3‑10‑环烷基、‑OR8、C(=O)OR9、C(=O)R9、芳基、杂环基、杂芳基、被芳基取代的C1‑C6‑烷基、被杂芳基取代的C1‑C6‑烷基、被杂环基取代的C1‑C6‑烷基;其中烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环基、杂芳基各自任选被取代基取代,所述取代基选自C1‑6‑烷基、C3‑8‑环烷基、C1‑6‑烷基氧基、NR6R7、羰基、硝基、C(=O)OR9、卤素、卤代‑C1‑6‑烷基、C1‑6‑烷基氧基‑C1‑C6‑烷基、氰基、羟基、‑SR8、‑SO2R8、SO2NR6R7、‑C(=O)NR5R6;R5选自H和C1‑6‑烷基;R6、R7、R8独立地选自H和C1‑6‑烷基;其中R9选自H、羟基或C1‑6‑烷基。
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