[发明专利]用于早期沙卡布曲中间体的新方法在审
| 申请号： | 201780078296.0 | 申请日： | 2017-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN110088079A | 公开（公告）日： | 2019-08-02 |
| 发明（设计）人： | F·K·克伦贝克-莱尼克;T·卡普菲尔;K·劳门;T·鲁赫;T·施拉玛;J·库;Y·李;W·彭;Y·杨;H·金 | 申请（专利权）人： | 诺华股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C227/06 | 分类号： | C07C227/06;C12P13/04;C07C229/36 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 张朔;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及用于生产有用的中间体的新的对映选择性方法，这些中间体用于制造NEP抑制剂或其前药、特别是包含γ‑氨基‑δ‑联苯基‑α‑甲基链烷酸或酸酯骨架的NEP抑制剂。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 对映选择性 甲基链 联苯基 布曲 前药 酸酯 制造 生产 | ||
【主权项】：
1.一种制备具有式(III)的化合物或其盐![]()
优选具有式(III‑a)的化合物或其盐的方法![]()
其中在两个式中R是氢或羧基保护基团，所述方法包括将具有式(IV)的化合物或其盐，![]()
其中R是氢或羧基保护基团，通过在胺供体存在下使其与(R)‑选择性ω‑转氨酶接触而转化为具有式(III)的化合物，其中具有式(IV)的化合物向具有式(III)的化合物优选向具有式(III‑a)的化合物的转化率大于50％。
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