[发明专利]由胍基基团取代的稠合[1;2]咪唑并[4;5-c]环化合物

摘要

本发明公开了在稠合环上由含有胍或取代胍部分的基团取代的稠合[1，2]咪唑并[4，5‑c]环化合物(例如，咪唑并[4，5‑c]喹啉、6，7，8，9‑四氢咪唑并[4，5‑c]喹啉、咪唑并[4，5‑c]萘啶和6，7，8，9‑四氢咪唑并[4，5‑c]萘啶)、含有所述化合物的药物组合物、以及制备所述化合物的方法。还公开了使用所述化合物作为免疫应答调节剂用于在动物中诱导细胞因子生物合成的方法以及在包括病毒和肿瘤疾病的疾病的治疗中使用的方法。

主权项

1.一种式(I)的化合物：其中：R₂和R₃合在一起以形成稠合的苯环、稠合的吡啶环、稠合的环己烯环或稠合的四氢吡啶环；其中所述稠合的苯环、稠合的吡啶环、稠合的环己烯环或稠合的四氢吡啶环为未取代的或者被一个或多个R基团取代；R选自卤素、羟基、烷基、烷氧基、卤代烷基、‑C(O)O烷基、‑C(O)OCH₂Ph、‑C(O)O芳基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、芳基、芳基亚烷基、芳氧基亚烷基、芳基亚烷氧基、芳氧基、杂芳基、杂芳基亚烷基、杂芳氧基亚烷基、杂芳基亚烷氧基和杂芳氧基，其中所述烷基、芳基、芳基亚烷基、芳氧基亚烷基、芳基亚烷氧基、芳氧基、杂芳基、杂芳基亚烷基、杂芳氧基亚烷基、杂芳基亚烷氧基和杂芳氧基基团能够为未取代的或者被独立地选自烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基、羟基、羟基亚烷基、烷氧基亚烷基、芳基亚烷氧基、腈基、氨基、烷基氨基和二烷基氨基中的一个或多个取代基取代；R₁为‑X‑N(R₄)‑C(＝N‑R₅)‑N(H)R₆；X选自亚烷基、亚烯基和亚炔基，其中所述亚烷基、亚烯基和亚炔基基团中的任一者都能够任选地插入有一个或多个‑O‑基团；R₄选自氢、烷基、芳基亚烷基、烷氧基亚烷基、芳氧基亚烷基、苄氧基亚烷基、芳基‑(CH₂)_2‑6‑O‑亚烷基和环烷基亚烷基；其中所述烷基、芳基亚烷基、烷氧基亚烷基、芳氧基亚烷基、卞氧基亚烷基、芳基‑(CH₂)_2‑6‑O‑亚烷基和环烷基亚烷基基团中的任一者都能够为未取代的或者由独立地选自卤素、羟基、烷基、烷氧基、卤代烷基和腈基中的一个或多个取代基取代；R₅和R₆独立地选自氢、烷基、环烷基、芳基、芳基亚烷基、芳氧基亚烷基、杂芳基、杂芳基亚烷基、杂芳氧基亚烷基、环烷基亚烷基、芳基‑(CH₂)_2‑6‑O‑亚烷基、卞氧基亚烷基和‑C(O)O烷基；其中所述烷基、环烷基、芳基、芳基亚烷基、芳氧基亚烷基、杂芳基、杂芳基亚烷基、杂芳氧基亚烷基、环烷基亚烷基、芳基‑(CH₂)_2‑6‑O‑亚烷基和卞氧基亚烷基基团中的任一者都能够为未取代的或者由独立地选自卤素、羟基、烷氧基、烷基、卤代烷基、环烷基、腈基、芳基、杂芳基和二烷基氨基中的一个或多个取代基取代；或其药学上可接受的盐。