[发明专利]用于抑制亲环素的化合物及其用途

摘要

本发明涉及可用作亲环素抑制剂的化合物及其药学上可接受的组合物，它们用于治疗与亲环素相关的疾病。

主权项

1.通式I所示的化合物，或药学上可接受的盐，式中：环A是任选经取代的C3–10芳基；每个R’独立地是–R、卤素、‑卤代烷基、‑羟烷基、–OR、C(O)R、CO2R、C(O)N(R)2、‑NRC(O)R或–N(R)2；每个R1独立地是–H或任选经取代的C1–6脂族基团；每个R1a独立地是–H或任选经取代的C1–6脂族基团；或者R1和R1a与它们所连接的原子一起形成任选地具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3‑7元碳环，所述碳环任选经取代；每个R2独立地是–H或任选经取代的C1–6脂族基团；每个R2a独立地是–H或任选经取代的C1–6脂族基团；X是CH2或O；或者X以及与X连接的键均不存在；每个R独立地是氢，C1–6脂族基团，C3–10芳基，3‑8元饱和或部分不饱和碳环，具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3‑7元杂环，或者具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元单环杂芳环，上述每个基团任选经取代；或者在同一个原子上的两个R基团与它们所连接的原子一起形成C3–10芳基，3‑8元饱和或部分不饱和碳环，具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3‑7元杂环，或具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元单环杂芳环；上述每个基团任选经取代；m是1或2；n是1或2；以及p是0、1、2、3、4或5。