[发明专利]酰基保护的L-LNA-鸟嘌呤核苷单体在审
| 申请号： | 201780017890.9 | 申请日： | 2017-03-02 |
| 公开（公告）号： | CN108779139A | 公开（公告）日： | 2018-11-09 |
| 发明（设计）人： | N·阿尔贝克;E·丰德;J·拉夫恩 | 申请（专利权）人： | 罗氏创新中心哥本哈根有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/06 | 分类号： | C07H19/06 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 安佩东;黄革生 |
| 地址： | 丹麦霍*** | 国省代码： | 丹麦;DK |
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| 摘要： | 本发明涉及立体专一的硫代磷酸寡核苷酸和核苷单体及其合成方法。本文公开了酰基保护的L‑LNA‑G单体，其具有改善的溶解性和稳定性特征，因此导致寡核苷酸合成的效率提高。 | ||
| 搜索关键词： | 酰基保护 硫代磷酸寡核苷酸 合成 鸟嘌呤核苷 稳定性特征 寡核苷酸 核苷 | ||
【主权项】：
1.式1的化合物![]()
其中Z是鸟嘌呤核苷，其中鸟嘌呤核碱基基团在鸟嘌呤环外氮基团上包含酰基保护基，其中式I的环外氧与核苷Z的3’碳共价连接；R5和R6独立地选自氢、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、取代的烷基、取代的环烷基、取代的芳基和取代的杂芳基，或者R5和R6与式(I)的N原子一起形成包含3‑16个碳原子的杂环；R1选自氢和C1‑3烷基；R9是氢；并且R选自芳基、杂芳基、取代的芳基、取代的杂芳基、硝基、卤素、氰基、甲硅烷基、取代的甲硅烷基、砜、取代的砜(芳基取代的砜)、芴和取代的芴。
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